注射用門冬氨酸洛美沙星

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Lomefloxacin Aspertate Injection

【藥品名稱】

通用名門冬氨酸洛美沙星注射劑、注射用門冬氨酸洛美沙星。

化學(xué)名:1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸門冬氨酸鹽。

分子式:C17H19F2N3O3.C4H7NO4。

分子量:484.46。

【成份】門冬氨酸洛美沙星。

【性狀】本品為類白色或微黃色疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】本品系喹諾酮類廣譜抗菌藥。對革蘭氏陰性菌,革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均顯示強(qiáng)力的殺菌作用,對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素流感桿菌吡哌酸大腸桿菌及對其他藥物耐藥細(xì)菌,本藥抗菌效力優(yōu)良,動(dòng)物流感模型體內(nèi)抗菌效力試驗(yàn)表明,本品優(yōu)于諾氟沙星、依諾沙星。本品對小鼠靜脈注射的LD50為628mg/kg(相當(dāng)于洛美沙星455.5mg/kg);對小鼠腹腔注射的LD50為775.8mg/kg(相當(dāng)于洛美沙星562.7mg/kg)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體前列腺、膽囊、淚液、唾液齒齦等組織藥物濃度均達(dá)到或高于血液濃度,消除半衰期6~74小時(shí),本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中泄,在48小時(shí)內(nèi)約70~80%從尿中排泄。

適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染

1.呼吸道感染慢性支氣管炎急性發(fā)作,支氣管擴(kuò)張伴感染,急性支氣管炎肺炎等。

2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染,慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎,單純性淋病等。

3.胃腸道細(xì)菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.腹腔、膽道、腸道等感染及傷寒

5.骨和關(guān)節(jié)感染。

6.皮膚軟組織感染。

7.敗血癥全身感染。

8.其它感染:如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

【劑量與用法】靜脈滴注,成人每次g,稀釋于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中,每日二次,或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

1.腹部不適或疼痛、腹瀉惡心嘔吐。

2.中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可有頭昏、頭痛嗜睡失眠。

3.過敏反應(yīng)皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。

4.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

5.偶可發(fā)生:

癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。

血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。

結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。

④關(guān)節(jié)疼痛。

靜脈炎

【禁忌】

1.對本品或其它氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女及十八歲以下患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.腎功能減退者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。

2.肝功能不全者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。

3.原有中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免使用,有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。

4.喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應(yīng),對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。

5.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí),在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。

6.患者的尿PH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿,故每日進(jìn)水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。

7.本品可引起光敏反應(yīng),至少在光照后12小時(shí)才可接受治療,治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時(shí)間暴露于明亮光照下。

8.當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時(shí)應(yīng)停止治療。

9.本品靜滴時(shí)間應(yīng)不少于60分鐘。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而至跛行,在其他幾種未成年的動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生,故十八歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。

配伍禁忌

1.本品忌與堿性注射液如碳酸氫鈉注射液配伍使用。尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

2.本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。

3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。

4.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時(shí)可因本品血藥濃度增高而產(chǎn)生毒性。

5.可加強(qiáng)口服抗凝藥華法林等的作用,應(yīng)檢測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。

6.與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度,并調(diào)整劑量。

藥物過量】人體內(nèi)用藥過量的信息有限。若藥物過量應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)支持療法或遵醫(yī)囑。血液或腹膜透析效果甚微。

參看

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