氨曲南
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Aztreonam (Azactam)
化學(xué)名稱：[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-噻唑基）-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基］-2-氧代亞乙基氨基氧代｝-2-甲基丙酸
分子式：C13H17N5O8S2
分子量 435.43
目錄 |
作用與用途
本品為全合成的單環(huán)β內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等。臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥及婦科感染、及淋病等。因本品可進(jìn)入腦脊液，可用于腦膜炎。由于本品耐酶性強(qiáng)，對其它藥物不敏感時，應(yīng)用本品常有效?！ ?/p>
劑量與用法
一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。嚴(yán)重感染，2g/次，3～4次/日。兒童劑量為每日mg/kg，分～4次?？捎?a href="/w/%E6%B3%A8%E5%B0%84%E7%94%A8%E6%B0%B4" title="注射用水">注射用水、生理鹽水、林格液、乳酸鈉林格液及10%葡萄糖液溶解稀釋。靜滴以100ml稀釋液中不超過2g,滴注至少30分鐘。靜注1g溶于20ml～40ml稀釋液中，推注3～5分鐘。肌注1g至少以3ml注射用水或生理鹽水溶解，深部肌注?！ ?/p>
副作用
2 過敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。
注意事項(xiàng)：
2 與氨基甙類藥物(慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星)聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；
4 對腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
通用名稱：氨曲南
英文名稱：Aztreonam
中文別名：氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單氨菌素、氨噻羧單胺菌素、氯氨芐頭孢菌素、噻肟單酰胺菌素
英文別名：Primbactam
藥理
本品為一種單酰胺環(huán)類的新型β-內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高(對某些菌則與頭孢他定接近)。對于質(zhì)粒傳導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶，本品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃眨∽?g,1小時血濃度達(dá)峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μ/ml，1小時約為49μg/ml，半衰期約1.6小時。體內(nèi)分布較廣,在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%, 平均0.3μg/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。
[藥理作用]本品為第一個應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株均對本品敏感。90％以上的大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的本品所抑制，其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動桿菌屬、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白 3(PBP3)結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。本品對細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對本品仍呈敏感。
本品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于 0.8h后到達(dá)，為 44.6mg/L，生物利用度 89.5％。分布容積廣，為 20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L：24h內(nèi)約 70％以原形由尿液排出，約 1％～2％由糞排出。4h血透可清除本品，25％～50％，6h腹膜透析僅清除 10％。本品蛋白結(jié)合率 45％～60％。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類等藥物不敏感時，應(yīng)用本品常可有效。
本品主要用于腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌所致的敗血癥、下呼吸道、尿路、皮膚軟組織等感染。用于腹腔感染或盆腔感染時宜與甲硝唑或克林霉素等抗厭氧菌藥合用；用于病原末查明的嚴(yán)重感染或粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或膿毒癥的患者宜與抗革蘭陽性菌藥(苯唑西林或萬古霉素等)合用。
其他
【用法用量】
肌注,靜注或靜滴,一日-4g,分-3次給藥.重癥一日可用6-8g,分-4次給藥.
[用法及用量]成人常用劑量為每 8～12h 1g，治療尿路感染(單純性)每 12h 0.5g。用于嚴(yán)重綠膿桿菌感染時需每 8h 2g，靜脈注射或滴注。腎功能顯著減退者應(yīng)適當(dāng)減量：肌酐清除率0.167～0.501ml/1.73平方米.秒時首劑 1～2g，繼以每 8h 0.5～1g；肌酐清除率＜ 0167ml/1.73平方米.秒時首劑 1～2g，繼以每 8～12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g；腹膜透析患者首劑 0.5～1g，繼以每 8～12h 0.25～0.5g，靜滴。
[劑型與規(guī)格]注射劑：0.5g/瓶。
【禁用慎用】
本品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但缺乏在妊娠婦女中進(jìn)行的充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時方可使用。
2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時應(yīng)暫停哺乳。
3.其他藥物相互作用尚不明確。
【兒童用藥】
嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。
【老人用藥】
老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。
【給藥說明】
(1)本品與青霉素類之間不存在交叉過敏反應(yīng)，但對于青霉素過敏者及過敏體質(zhì)者仍須慎用。
(2)本品對肝臟毒性不大，但對肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動態(tài)變化。
個別病例有皮疹,紫癲,瘙癢,出血.也可有腹瀉,惡心.嘔吐,味覺改變,黃膽及藥物性肝炎.其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,乏力,眩暈等.本品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.
不良反應(yīng)發(fā)生率約 7％，因嚴(yán)重反應(yīng)需中止治療者低于 2％。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。本品無肝、腎毒性。
罕見血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降，凝血時間延長。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)升高，個別病人有陰道炎、口腔粘膜害。
【相互作用】
本品與頭孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜與其他藥物同瓶靜滴。
1.本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)用，對綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌、可雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁，在體內(nèi)外起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等，在藥效方面互不干擾。
參看
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