甲氧西林
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名稱(chēng)：
甲氧西林；甲氧西林鈉
英文名稱(chēng)：
Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)
性狀：
與青霉素相似，但耐青霉素酶，不為該酶水解破壞，對(duì)產(chǎn)青霉素酶金葡菌有良好作用。對(duì)於對(duì)青霉素敏感的葡萄球菌、各種鏈球菌和腦膜炎球菌的抗菌作用不及青霉素。
藥理作用
作用與作用機(jī)制：
肌注後血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為0.5h，血清蛋白結(jié)合率約40％，約70％給藥量經(jīng)腎臟排出。
動(dòng)力學(xué)
肌內(nèi)注射甲氧西林0.5g，半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，為16.7μg/ml。劑量加倍，血藥濃度亦倍增。本品耐酸穩(wěn)定，口服后吸收良好，30～33％可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度于0.5～l小時(shí)到達(dá)，為11.7μg/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時(shí)內(nèi)靜脈滴注甲氧西林鈉250mg，滴注結(jié)束時(shí)的平均血漿濃度為9.7μg/ml，2小時(shí)后0.16μg/ml。新生兒肌注本品20mg/kg后，8～15天和20～21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液均可達(dá)有效治療濃度，腹水中濃度低，痰中的濃度為0.3～14.5μg/g(平均為2.1μg/g)。
本品難以透過(guò)正常血腦屏障。蛋白結(jié)合率很高，約93％。正常健康人T1/2為0.5～0.7小時(shí)；8～15天和20～21天新生兒的T1/2分別為1.6和1.2天。本品約49％(500mg)由肝臟代謝，通過(guò)腎小球濾過(guò)和腎小管分泌，自腎臟排出體外。肌內(nèi)注射和口服給藥在尿中排出量分別為40％和23～30％，10～23％尿中排出的藥物為代謝產(chǎn)物。囊腫性纖維化病人的腎小管分泌功能增強(qiáng)，其清除雙氯西林的速率較正常人快3倍，因此其血藥濃度相當(dāng)?shù)汀Ｒ约籽跷髁值犬悙哼蚪M青霉素治療此種病人時(shí)，劑量應(yīng)加大，而且需監(jiān)測(cè)血藥濃度。甲氧西林可經(jīng)膽汁排泄，本品的膽汁排泄量較其他異惡唑組青霉素者為多。血液透析和腹膜透析皆不能消除甲氧西林。
(1)與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)用前須作本品或青霉素過(guò)敏試驗(yàn)，方法同青霉素。 (2)對(duì)本品耐藥的菌株日益增多，其機(jī)制與青霉素酶無(wú)關(guān)，此類(lèi)菌株對(duì)所有β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素均耐藥。 (3)本品使用期間尚可出現(xiàn)白細(xì)胞減少和間質(zhì)性腎炎。目前臨床上多由惡唑類(lèi)青霉素(如苯唑西林、氯唑西林等)替代。
注意事項(xiàng)：
與青霉素相似。
臨床應(yīng)用：
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。成人，每日-12g，分-6次給藥。兒童每日每千克體重0.1-0.15g，分-6次給藥。
用法計(jì)量：
粉針劑：0.58，lg。
參看
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