利血平片

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利血平片(Reserpine Tablets),高血壓(不推薦為一線用藥)。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

利血平片的副作用(不良反應(yīng))

1. 大量口服容易出現(xiàn)的不良反應(yīng)有不良反應(yīng)有過度鎮(zhèn)靜注意力不集中、抑郁可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應(yīng)遲鈍;嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛神經(jīng)緊張、帕金森氏癥(停藥后可逆轉(zhuǎn))、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳; 2. 較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣;心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動(dòng)過緩支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動(dòng); 3. 偶見體液潴留、水腫充血性心力衰竭;血栓血細(xì)胞減少型紫癜前列腺術(shù)后出血過多;鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感;騷癢、皮疹、皮膚潮紅;體重增加、肌肉疼痛;瞳孔縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、對寒冷敏感。 4. 不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時(shí)需加注意,以腹瀉、眩暈體位性低血壓)、口干、食欲減退惡心、嘔吐、唾液分泌增加,高劑量時(shí)胃酸分泌增加,鼻塞較多見;下肢水腫較少見。 5. 停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動(dòng)過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲,可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。 6. 絕經(jīng)期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說,但無定論。

利血平片禁忌癥

1 活動(dòng)性胃潰瘍。
潰瘍性結(jié)腸炎。
抑郁癥,尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

服用利血平片須注意的事項(xiàng)

1. 對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2. 利血平引起胃腸道動(dòng)力加強(qiáng)和分泌增多,可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。 3. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常心肌梗塞。 4. 利血平可能導(dǎo)致低血壓,包括體位性低血壓。 5. 治療期間,可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時(shí),少見抑郁癥發(fā)生;若之前就有抑郁癥,用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥;有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重,并警惕自殺的可能性。 6. 當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時(shí),需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降,這對有冠心病高血壓病人尤為重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同時(shí)進(jìn)行電休克治療,小的驚厥電休克劑量即可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8. 需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。 9. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜,導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過緩。雖然不需停藥,但必須告訴麻醉師,事先給予阿托品防止心動(dòng)過緩,用腎上腺素糾正低血壓。 10. 利血平對化驗(yàn)的影響:以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應(yīng)作尿類固醇測定,可致結(jié)果假性低值;使血清催乳素濃度升高;短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多,長期使用則減少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天減少,長期給藥排出銳減。

利血平片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

口服,初始劑量0.1~0.25mg/次,每日1次,經(jīng)過7~14天的劑量調(diào)整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應(yīng)。兒童每日按體重0.005~0.02mg/kg或體表面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。

利血平片藥物相作用

乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用; 1. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強(qiáng)降壓作用,需進(jìn)行劑量調(diào)整;與β阻滯劑合用可使后者作用增強(qiáng); 2. 與洋地黃奎尼丁合用,大劑量時(shí)可引起心律失常; 3. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導(dǎo)致帕金森氏癥; 4. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑制擬腎上腺素藥的作用; 5. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長; 6. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用,利血平和抗抑郁藥作用均減弱; 7. 巴比妥類可加強(qiáng)利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。

利血平片成分或處方

本品主要成分及其化學(xué)名稱為:11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯

利血平片藥理作用

1. 利血平腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺5-羥色胺達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動(dòng)過速者則明顯。 3. 利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用,但無致嗜睡麻醉作用,不改變睡眠時(shí)腦電圖,可緩解高血壓病焦慮、緊張和頭痛。 4. 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現(xiàn)瞳孔縮小眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動(dòng)加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi),僅有胃腸道活動(dòng)增加的表現(xiàn)。致突變實(shí)驗(yàn) 體外微生物回復(fù)突變試驗(yàn)顯示,利血平1-5000mcg 對S. typhimurium的四個(gè)菌株沒有致突變作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變,但實(shí)驗(yàn)結(jié)果仍屬于陰性;利血平對培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。一項(xiàng)研究報(bào)道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項(xiàng)研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg,未出現(xiàn)顯性致死突變。致畸試驗(yàn) 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項(xiàng)小型實(shí)驗(yàn)顯示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用,產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實(shí)驗(yàn) 對嚙齒動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)顯示利血平是一種動(dòng)物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動(dòng)物,為期兩年,導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān),因?yàn)槠渌鼣?shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動(dòng)物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。

利血平片貯藏方法

遮光、密封保存

市場上的利血平片

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