利血平注射液
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利血平注射液（ReserPine Injection），用于治療高血壓和高血壓危象。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
目錄 |
利血平注射液的副作用（不良反應(yīng)）
1 大量口服或注射給藥容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)加注意。常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽(yáng)萎、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈、清晨失眠等；較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、胃痛、心律失常、心動(dòng)過緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動(dòng)等。
2 不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時(shí)須加注意者以腹瀉、眩暈(體位性低血壓)、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、鼻塞較多見，下肢水腫較少見。
3 )停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽(yáng)萎、性欲減退、心律緩慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢(mèng)、夢(mèng)囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥之后持續(xù)數(shù)月。
4 絕經(jīng)期婦女長(zhǎng)期使用有乳癌發(fā)生增加之說，但目前無(wú)定論。 錐體外系癥狀,胃酸分泌增多.劑量過大時(shí)鼻塞,嗜睡,腹瀉,心動(dòng)過緩,肌肉震顫,抑郁,精神失常或錯(cuò)亂,性功能障礙(或性欲下降)。 它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪夢(mèng)、精神錯(cuò)亂及帕金森綜合征。其他不良反應(yīng)則為副交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)的癥狀，如鼻充血、鼻阻、唾液分泌過多、腹瀉、胃腸道運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)及胃酸分泌增多可形成潰瘍。過敏反應(yīng)很不常見。 心血管系統(tǒng)常見有輕度的心動(dòng)過緩?？砂l(fā)生體位性低血壓。大劑量注入此藥可發(fā)生低血壓及循環(huán)性休克，可誘發(fā)心衰或使心衰加重。 呼吸系統(tǒng)：鼻充血及鼻塞是最常見的不良反應(yīng)，并常發(fā)生在用藥后1個(gè)月之內(nèi)，但也可發(fā)生在治療期的任何時(shí)間。 神經(jīng)系統(tǒng)，常見明顯的鎮(zhèn)靜和嗜睡，特別是大劑量之時(shí)。在開始治療時(shí)就是小劑量也常出現(xiàn)怪夢(mèng)或惡夢(mèng)；可出現(xiàn)精神敏感性減低或不能集中。時(shí)有報(bào)告發(fā)生精神憂郁癥，甚至自殺或企圖自殺。這些不良反應(yīng)是劑量依賴的。大劑量利血平，偶可發(fā)生錐體外癥狀，甚致出現(xiàn)典型的帕金森綜合征；有報(bào)告大劑量注射此藥后發(fā)生腦水腫及木僵。 消化系統(tǒng)，口服此藥常發(fā)生口干，可發(fā)生食欲增進(jìn)及體重增加或食欲減退、惡心、嘔吐、腸痙攣及腹瀉，這是由于副交感神經(jīng)活性失去對(duì)抗之故。此藥可使胃酸分泌增多并可誘發(fā)或加重潰瘍病導(dǎo)致胃腸道出血，特別是大劑量注射時(shí)更易出現(xiàn)。有報(bào)告發(fā)生急性十二指腸表在性潰瘍伴大量出血者。 泌尿生殖系統(tǒng)：應(yīng)用利血平可發(fā)生尿頻、性欲減退及射精紊亂，偶可發(fā)生陽(yáng)萎。應(yīng)用此藥的患者在行前列腺摘除時(shí)，術(shù)中或術(shù)后易發(fā)生大出血。 內(nèi)分泌、代謝：應(yīng)用此藥治療可發(fā)生體液潴留及體重增加，因之最好與利尿藥合用。此藥使催乳激素分泌增多，可出現(xiàn)乳溢、男性乳房女型化，停藥后漸恢復(fù)。 可發(fā)生眼花、瞳孔縮小及罕見的眼瞼下垂。 此藥可通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，因之母親應(yīng)用此藥可導(dǎo)致胎兒鼻粘膜充血、鼻堵塞及氣管和支氣管分泌物增多，可發(fā)生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命，這些癥狀在娩出后1周內(nèi)自然消失。此外新生兒可出現(xiàn)心動(dòng)過緩、肌張力減低、嗜睡及體溫低。
利血平注射液禁忌癥
抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。
服用利血平注射液須注意的事項(xiàng)
1 對(duì)羅芙木制劑過敏者對(duì)本品過敏。
2 利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動(dòng)力，慎用于有胃潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎或胃腸功能失調(diào)等病史者。
3 利血平慎用于膽結(jié)石患者以防發(fā)生膽絞痛，慎用于過敏患者以防發(fā)生支氣管哮喘。
4 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。
5 利血平可能導(dǎo)致低血壓，包括體位性低血壓。
6 治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時(shí)，少見抑郁癥發(fā)生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。
7 當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時(shí)，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對(duì)有冠心病的高血壓病人尤為重要。
8 正在服用利血平的患者不能同時(shí)進(jìn)行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少7天后方可開始電休克治療。
9 需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。
10 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過緩。必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動(dòng)過緩，用腎上腺素糾正低血壓。
11 利血平對(duì)化驗(yàn)的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應(yīng)作尿類固醇測(cè)定，可致結(jié)果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長(zhǎng)期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長(zhǎng)期給藥排出銳減。
利血平注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
肌內(nèi)注射高血壓危象時(shí)肌注 0.5—1mg，以后按需要每 4～6小時(shí)肌注 0.4—0.6mg。
1 用量應(yīng)按個(gè)體化原則，隨反應(yīng)而調(diào)整；
2 與利尿藥同用以減少本品潴留水和鈉的作用；
3 年老、體衰者宜用小量；
4 遇有清晨失眠、食欲減退、陽(yáng)萎、精神抑郁等征象出現(xiàn)，即應(yīng)停藥；
5 在電休克治療前二周即應(yīng)停用；
6 在膽石癥患者，本品引起的胃腸道動(dòng)力加強(qiáng)和分泌增多可促發(fā)膽絞痛；
7 患者需進(jìn)行手術(shù)時(shí)可不停藥，但必須告知麻醉醫(yī)師，事先給予阿托品以防止心動(dòng)過緩，若血壓下降過度，可用直接作用的腎上腺素予以糾正。 利血平干擾尿中17羥及17酮的測(cè)定而致有假性低值。
利血平注射液藥物相作用
1 與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑合用可加重中樞抑制作用；
2 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強(qiáng)降壓作用，需進(jìn)行劑量調(diào)整；與β阻滯劑合用可使后者作用增強(qiáng)；
3 與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時(shí)可引起心律失常；
4 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導(dǎo)致帕金森氏癥；
5 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上腺素藥的作用；
6 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用，可使之作用延長(zhǎng)；
7 與三環(huán)類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱；
8 巴比妥類可加強(qiáng)利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用。
利血平注射液成分或處方
主要成分：利血平。
分子式：C33H40N2O9
分子量：608.69
利血平注射液藥理作用
藥理
1 利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。
2 本品通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實(shí)現(xiàn)。減慢心率的作用對(duì)正常心率者不明顯，但對(duì)于竇性心動(dòng)過速者則明顯。
3 利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，但無(wú)致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時(shí)腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動(dòng)加快等癥狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi)，僅有胃腸道活動(dòng)增加的表現(xiàn)。
毒理致突變實(shí)驗(yàn)體外微生物回復(fù)突變試驗(yàn)顯示，利血平1-5000mcg對(duì)S、typhimurium的四個(gè)菌株沒有致突變作用，0、3-10mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變，但實(shí)驗(yàn)結(jié)果仍屬于陰性；利血平對(duì)培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無(wú)染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項(xiàng)研究報(bào)道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項(xiàng)研究顯示小鼠腹腔給藥0、92-4、6mg/kg，未出現(xiàn)顯性致死突變。致畸試驗(yàn)利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項(xiàng)小型實(shí)驗(yàn)顯示，大鼠口服利血平0、25mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當(dāng)于臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產(chǎn)生各種胎兒異常如無(wú)眼畸形、無(wú)中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0、04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。致癌實(shí)驗(yàn)對(duì)嚙齒動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)顯示利血平是一種動(dòng)物致癌物質(zhì)。將利血平以5-10ppm的濃度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養(yǎng)動(dòng)物，為期兩年，導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關(guān)，因?yàn)槠渌鼣?shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動(dòng)物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。
利血平注射液貯藏方法
遮光、密封保存。
市場(chǎng)上的利血平注射液
- 利血平注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：天津金耀氨基酸有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H12020905
- 包裝規(guī)格：1ml:1mg
- 利血平注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H31021368
- 包裝規(guī)格：1ml:1mg
- 利血平注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：廣東邦民制藥廠有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H44021892
- 包裝規(guī)格：1ml:1mg
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