藥理學/乙胺嘧啶

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藥理學

抗瘧藥
- 常用抗瘧藥
  - 主要用于病因性預防的抗瘧藥
    - 乙胺嘧啶
    - 磺胺類和砜類

乙胺嘧啶（pyrimethamine）是目前用于病因性預防的首選藥。

【藥理作用和臨床作用】乙胺嘧啶對惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發(fā)性紅細胞外期有抑制作用，用作病因預防藥，作用持久，服藥一次，預防作用可維持一周以上。對紅細胞內期的未成熟裂殖體也有抑制作用，對已成熟的裂殖體則無效。用于控制耐氯喹株惡性瘧的癥狀發(fā)作，生效較慢，常需在用藥后第二個無性增殖期才能顯效。此藥并不能直接殺滅配子體，但含藥血液隨配子體被按蚊吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊體內的孢子增殖，起控制傳播的作用。

【作用機制和聯合用藥】瘧原蟲不能利用環(huán)境中的葉酸和四氫葉酸，必須自身合成葉酸并轉變?yōu)樗臍淙~酸后，才能在合成核酸的過程中被利用。乙胺嘧啶對瘧原蟲的二氫葉酸還原酶有較大的親和力，并能抑制其活性，從而阻止四氫葉酸的生成，阻礙核酸的合成。與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用，在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)上起雙重抑制作用，可收協(xié)同作用之效，且可延緩耐藥性的發(fā)生。因此，此藥常與半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已發(fā)現耐氯喹惡性瘧原蟲對乙胺嘧啶–周效磺胺合劑有交叉耐藥性。