單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)

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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)(Isosorbide Mononitrate Sustained Release Capsules(Ⅱ)),商品名德瑞寧。預防及長期治療心絞痛 --與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭本品不能用于治療急性心絞痛發(fā)作。

本藥品被歸類到心絞痛等藥品分類。

目錄

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)的副作用(不良反應)

用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂硝酸鹽性頭痛);經驗已經顯示,繼續(xù)服藥幾天后通常消失。初次給藥或劑量增加時,常常會有血壓降低并伴有反射心率增快眩暈懶散的感覺,有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱皮膚過敏反應,在少數情況下,可以出現嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(硝酸鹽的矛盾效應)和/或顯著的矛盾性心動過緩。偶見報道有虛脫昏厥(突然喪失知覺),在個別情況下可能發(fā)生表皮脫落性皮炎炎癥皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期服用高劑量單硝酸異山梨酯產生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性。應當避免持續(xù)高劑量使用,以防止效用的減弱或喪失。特別注意:甚至在按處方服用時,該藥也可以影響在道路擁擠狀況下開車或操縱機器者的反應。酒精會進一步加大此影響。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)禁忌癥

--對硝基化合物或其他任何成分過敏者 --急性心肌梗塞并低充盈壓 --左心功能不全并低充盈壓 --休克狀態(tài) --嚴重低血壓收縮壓低于90mmHg) --心肌疾病并心內容積受限(肥厚梗阻型心肌病) --縮窄性心包炎 --心包填塞 --合并使用西地那非(VIAGRA),因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。

服用單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)須注意的事項

給不明原因的肺循環(huán)高壓原發(fā)性肺動脈高壓)的病人服用本品,由于對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果,可以導致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護: --主動脈和/或二尖瓣狹窄 --有循環(huán)調節(jié)紊亂傾向(體位性低血壓)的患者 --伴有顱內壓升高疾病(到目前為止進一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后) --嚴重腎功能損害的患者 【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯胚胎沒有損害作用,但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經驗,用藥時,應仔細權衡利弊。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 除非另開處方,每次一粒(40mg單硝酸異山梨酯),每日一次。在特殊情況下,劑量可增至每次一粒(40mg單硝酸異山梨酯),每日二次。注意:當用藥劑量是每次一粒,每日二次,相當于每次40mg單硝酸異山梨酯,每日二次時,為充分發(fā)揮藥物作用,第2粒膠囊應當在第1粒膠囊后不超過8小時服用。給藥形式和時間:緩釋膠囊應當在飯后用適量水整粒吞服,不可嚼碎。停用本品時應逐步減量,不能突然停止,因為有可能發(fā)生反跳現象。該藥過期后不能服用。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)藥物相作用

同時服用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴血管藥、安定或三環(huán)抗抑郁藥酒精,可能增加本品的降血壓效應。同時服用一氧化氮供體,如本品中的活性成分西地那非(VIAGRA),抗高血壓作用可明顯加強。同時服用本品,可以增加雙氫麥角胺的升血壓效應。不能排除同時服用非甾醇抗風濕藥可能引起的本品效應的降低。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)成分或處方

單硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)藥理作用

藥理作用有機硝酸酯類,主要釋放一氧化氮(NO),一氧化氮與內皮釋放的舒張因子相同,刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)鳥苷酸(cGMP)增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管擴張,對靜脈血管的擴張作用較強,因而可減少回心血量,降低心臟前負荷。在心絞痛患者,前負荷降低可使左、右心室已經升高的充盈壓降低,因而降低心室直徑和室壁張力,降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴張動脈,降低后負荷,并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴張作用。毒理作用急性毒性單硝酸異山梨酯LD50(mg/kg體重) 一次口服劑量 靜脈推注 靜脈滴注 大鼠 2910 1810 1820 小鼠 2010 1760 1750 長期毒性/亞急性毒性大鼠長期毒性實驗研究表明無毒性作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯,高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6%,血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內(低于0.02mg/l),堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性在多項致突變試驗研究中(包括體內和體外試驗),均未發(fā)現其具有致突變性。大鼠長期試驗研究也未發(fā)現其有致癌可能性。生殖毒性在動物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中,未見單硝酸異山梨酯有致畸作用。但對于孕婦及哺乳期婦女,尚無安全用藥經驗。

市場上的單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)

參看

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