阿司匹林腸溶片
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阿司匹林腸溶片(AspirinEnteric-coated Tablets),商品名拜阿司匹靈、拜阿司匹靈(阿司匹林)。本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。 1、 鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。 2、 抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。 3、 關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外,本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。 4、 抗血栓:本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 5、 兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。
本藥品被歸類到解熱鎮(zhèn)痛類藥品、感冒、肌肉關(guān)節(jié)痛、其他解熱鎮(zhèn)痛類藥品、痛經(jīng)、牙痛、抗菌消炎藥、流感、其它抗菌消炎類、腦動(dòng)脈硬化、偏頭痛、心腦血管類、其它心腦血管類、心絞痛、中風(fēng)偏癱等藥品分類。
目錄 |
阿司匹林腸溶片的副作用(不良反應(yīng))
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。
(1) 見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2) 中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~300 g/L后出現(xiàn)。
(3) 過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
(4) 肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。(5) 逾量或中毒表現(xiàn): ① 輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等; ② 重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
阿司匹林腸溶片禁忌癥
1、 對(duì)本品過(guò)敏者禁用;
2、 下列情況應(yīng)禁用: ① 活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板減少癥; ③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
服用阿司匹林腸溶片須注意的事項(xiàng)
(1) 叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。
(2) 對(duì)診斷的干擾: 1) 期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性; 2) 可干擾尿酮體試驗(yàn); 3) 當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響; 4) 用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低; 6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到 40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道; 7) 肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨; 8) 大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng); 9) 每天用量超過(guò)5g血清膽固醇低; 10) 由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低; 11) 大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果; 12) 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))
(3) 下列情況應(yīng)慎用: 1) 有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí); 2) 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血); 3) 痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用于,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留); 4) 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng); 5) 心功能不全或高血壓,大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫; 6) 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn); 7) 血小板減少者。
(4)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
阿司匹林腸溶片的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
1 成人常用量 口服。
① 解熱、鎮(zhèn)痛,一次0.30.6g,一日3次,必要時(shí)敏4小時(shí)1次。
② 抗風(fēng)濕,一日3~6g,分4次口服。
③ 抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量,如每日80g~300mg,一日1次。
④ 治療膽道蛔蟲(chóng)病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞疼停止24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。
2 小兒常用 口服
① 解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。
② 抗風(fēng)濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服;熱退2~3天后改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每日5~10mg/kg,1次服。
阿司匹林腸溶片藥物相作用
(1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌?a href="/w/%E9%9D%9E%E7%94%BE%E4%BD%93%E6%8A%97%E7%82%8E%E8%8D%AF" title="非甾體抗炎藥">非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
(2) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
(3) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。
(4) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。
(5) 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
(6) 糖皮質(zhì)激素(簡(jiǎn)稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用。尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
(7) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
(8) 與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)即明顯降低, 〉100~ 150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
阿司匹林腸溶片成分或處方
阿司匹林。
其化學(xué)名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
結(jié)構(gòu)式:分子式:C9H8O4
分子量:180.16
阿司匹林腸溶片藥理作用
① 鎮(zhèn)痛作用:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;
② 抗炎作用:確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);
③ 解熱作用;可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);
④ 抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用;
⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
阿司匹林腸溶片貯藏方法
遮光,密封,在干燥處保存
市場(chǎng)上的阿司匹林腸溶片
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- 生產(chǎn)企業(yè):內(nèi)蒙古通遼制藥股份有限公司
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- 生產(chǎn)企業(yè):南京白敬宇制藥廠
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- 生產(chǎn)企業(yè):吉林省東豐藥業(yè)股份有限公司
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- 生產(chǎn)企業(yè):安徽豐原藥業(yè)股份有限公司涂山藥廠
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- 生產(chǎn)企業(yè):甘肅新天藥業(yè)有限責(zé)任公司
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