氨力農(nóng)
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通用名稱：氨力農(nóng)
英文名稱：Amrinone
中文別名：氨基雙吡酮、氨聯(lián)吡啶酮、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯(lián)酮、安諾可、強(qiáng)心隆、乳酸氨利酮
英文別名：Amrinone Lactate、Inocor、Wincoram
【藥理】
是一種新型的非甙、非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥，口服和靜注均有效，兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用，能增加心肌收縮力，增加心徘血量，降低心臟前、后負(fù)荷，降低左心室充盈壓，改善左心室功能，增加心臟指數(shù)，但對(duì)平均動(dòng)脈壓和心率無(wú)明顯影響，并不引起心律失常．尚可使房室結(jié)功能和傳導(dǎo)功能增強(qiáng)，故對(duì)伴有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯的患者較安全．其作用機(jī)制不同于洋地黃類和兒茶酚胺類，主要是通過(guò)抑制磷酸二酯酶Ⅲ和增加環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的濃度，使細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強(qiáng)心肌的收縮力：血管擴(kuò)張作用可能是直接松弛血管平滑肌的結(jié)果．口服后 1小時(shí)起效，l～3小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用維持4～6小時(shí)．靜注2分鐘內(nèi)生效，10分鐘作用達(dá)高峰，T1/2為5～30分鐘，作用持續(xù) 1～1.5小時(shí)．口服量的 10～40％在24小時(shí)內(nèi)以原形從尿中排泄．
［藥理作用］本品屬雙吡啶類衍生物，是一種既非強(qiáng)心甙，又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物，具有正性肌力和直接擴(kuò)張血管作用。其正性肌力作用主要通過(guò)抑制磷酸二酯酶(PDE)，特別是抑制 PDE-Ⅲ，使心肌細(xì)胞內(nèi) CAMP濃度增高有關(guān)。因而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，心肌收縮功能加強(qiáng)。其擴(kuò)張血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神經(jīng)張力亢進(jìn)減輕所致，此外，靜脈注射本品后，還可使每搏量、心臟指數(shù)，每搏作功增加，肺動(dòng)脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降，周圍血管阻力減小，從而有降低心臟前后負(fù)荷、降低心肌氧耗和提高運(yùn)動(dòng)耐力的作用。
口服吸收良好，1h開(kāi)始作用，達(dá)峰時(shí)間為 1～3h，持續(xù)時(shí)間為 4～6h，半減期為2.6±1.4h，分布容積為 1.2L／kg，血漿蛋白結(jié)合率為 10％～22％，血漿清除率為 392ml/min。有效血藥濃度為 2.4μg/ml。單劑靜脈注射 2min內(nèi)起效，2～10min達(dá)血藥濃度峰值，半減期為 5～10min，作用持續(xù) 30～120min，作用持續(xù)時(shí)問(wèn)與所給劑量有關(guān)。無(wú)快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出，小部分以 N-乙酰代謝產(chǎn)物從腎臟排出。
臨床適用于治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭．由于本品小劑量就有正性肌力作用，故可將小劑量氨吡酮與血管擴(kuò)張劑合用以治療心力衰竭，即一次口服本品 100mg和肼苯噠嗪75～100mg，每日 3次，效果較好．與硝酸異山梨醇酯(消心痛)合用有相加效應(yīng)．本品對(duì)洋地黃、利尿劑或血管擴(kuò)張劑治療無(wú)效的頑固性心力衰竭是一種較好的藥物，且因本品有加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用，故應(yīng)用期間可不必停原用的洋地黃或利尿劑。
適用于治療各種原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龍適用于經(jīng)洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑治療無(wú)效的慢性難治性心力衰竭。因其不增加，甚或降低心肌氧耗，因而更適用于心肌梗死并發(fā)心力衰竭的治療。本品與多巴酚丁胺靜脈滴注的療效對(duì)比，發(fā)現(xiàn)初始的血流動(dòng)力學(xué)改善，以多巴酚丁胺效果較好，但氨利酮對(duì)血流動(dòng)力學(xué)改善的持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，可達(dá) 24h。本品療效顯著，適用范圍廣，可作為治療心力衰竭的替代藥物。
【用法用量】
口服,一次-0.2g,一日3次,最大劑量一日g.靜脈滴注,一次每公斤體重0.5-3mg,靜滴宜緩慢,一日最大劑量不超過(guò)每公斤體重10mg.
［用法及用量］口服，每次 100～200mg，每 8h 1次。靜脈注射，按 0.5～1mg/kg給予，一般為 50mg溶于生理鹽水 20ml中稀釋后靜脈推注。再隔 5～10min后，以 150mg溶于生理鹽水 250ml中靜脈滴注。滴速為每分鐘 5～10μg/kg。
在應(yīng)用本品期間，可不必停用原有的洋地黃和利尿劑。
不應(yīng)在滴注本品的管道中給呋塞米。
［劑型與規(guī)格］片劑：100mg/片。
注射劑：50mg/10ml。
粉針劑；50mg/支。
［商品名］氨力農(nóng)注射液(江蘇寶應(yīng)制藥廠)。
［制劑與規(guī)格］針劑：50mg／支，100mg/支；片劑：100mg／片；膠囊：75mg／粒，100mg/粒。
【禁用慎用】
嚴(yán)重主動(dòng)脈或肺動(dòng)脈瓣膜疾病者禁用.孕婦,哺乳婦女及小兒慎用.
1．本品可能減少冠脈血流量，起心肌缺血和心律失常，因此，對(duì)急性心肌梗死或其他急性心肌缺血綜合征而不伴有心力衰竭者，不宜使用本品。
2．對(duì)本品和亞硫酸氫鹽過(guò)敏的患者、嚴(yán)重低血壓、嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣或肺動(dòng)脈瓣疾患患者禁用。
3．對(duì)原有肝、腎功能嚴(yán)重減退者、孕婦、哺乳期婦女，小兒慎用。
【給藥說(shuō)明】
治療期間，應(yīng)嚴(yán)密觀察心率、血壓、電解質(zhì)等變化，如應(yīng)用大劑量時(shí)，應(yīng)密切注意不良反應(yīng)。
長(zhǎng)期口服應(yīng)定期觀察血小板及肝腎功能。
此外，本品的靜脈注射液不能用含有右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。
【不良反應(yīng)】
少數(shù)人可有食欲不振,惡心,嘔吐。長(zhǎng)期大劑量使用,可有血小板減少.
主要見(jiàn)于用量較大時(shí)：①低血壓，如靜脈注射 3mg/kg或口服 10mg/kg時(shí)血壓可稍下降。②心率增快和室性早搏見(jiàn)于靜脈推注過(guò)快時(shí)。③胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退等。④血小板減少，長(zhǎng)期大劑量使用時(shí)出現(xiàn)，停藥后可回升。⑤過(guò)敏反應(yīng)，如心包炎、胸膜炎和腹水。⑥其他，如發(fā)熱、胸痛、球結(jié)膜充血、肌炎、淚腺分泌減少、注射部位 燒灼感等。偶見(jiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶增高，需立即停藥。
【相互作用】
本品與洋地黃合用，可增強(qiáng)其強(qiáng)心作用。與肼苯噠嗪合用，可使心臟指數(shù)增，顯著高于單用氨利酮或肼苯噠嗪者。與硝異山梨醇酯合用，可增加本品活性，進(jìn)一步改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
不應(yīng)在滴注本品的管道中給呋塞米。
靜脈注射不宜與含有右旋糖酐或葡萄糖液稀釋。
是否醫(yī)保用藥：醫(yī)保
是否非處方藥：處方
其它：嚴(yán)重低血壓、重度瓣膜狹窄。肝腎功能損害者慎用。對(duì)房顫、房撲患者，宜先用洋地黃制劑控制心室率。
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