富馬酸比索洛爾膠囊

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富馬酸比索洛爾膠囊(Bisoprolol - Xinlicheng Pharm),商品名洛雅安適、榮寧。用于高血壓的治療,可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用。

本藥品被歸類(lèi)到高血壓等藥品分類(lèi)。

目錄

富馬酸比索洛爾膠囊的副作用(不良反應(yīng))

1  本品過(guò)敏
心源性休克
低血壓
4  明顯的心功能不全
5  病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動(dòng)過(guò)緩
6  二或三度房室傳導(dǎo)阻滯
支氣管哮喘

富馬酸比索洛爾膠囊禁忌癥

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān):心動(dòng)過(guò)緩、腹瀉、乏力疲勞鼻竇炎。
其它常見(jiàn)的不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng)頭暈頭痛、感覺(jué)異常、遲鈍、嗜睡焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢(mèng)、失眠、壓抑。心血管心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統(tǒng)腹痛、消化不良、惡心嘔吐、腹瀉。運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)/震顫。皮膚粘膜痤瘡、濕疹皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。特殊感覺(jué):視覺(jué)紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛味覺(jué)異常。代謝痛風(fēng)。呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染生殖泌尿系統(tǒng):性欲亢進(jìn)/陽(yáng)萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。血液系統(tǒng):紫癜。其它:疲乏、無(wú)力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報(bào)道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常:有血清甘油三酯、肝功能異常谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高、尿酸肌酐,尿素氮(BUN),血鉀,血糖,血磷升高及白細(xì)胞血小板減少的報(bào)道。對(duì)臨床無(wú)影響時(shí)可不停用本品。與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣,有報(bào)道長(zhǎng)期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗(yàn)陽(yáng)性,但大約1/3患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/p>

服用富馬酸比索洛爾膠囊須注意的事項(xiàng)

腎或肝功能損害時(shí),要注意調(diào)整本品使用劑量。β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者,應(yīng)用β阻滯劑可能有必要,但應(yīng)用時(shí)須從小劑量開(kāi)始,逐漸增量至臨床需要之劑量。無(wú)心功能不全病史的患者,應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀,應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者,須在使用其他治療心功能不全的藥物同時(shí)應(yīng)用。突然停用β阻滯劑,可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死室性心律失常。因此,沒(méi)有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時(shí)須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下,大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。嗜鉻細(xì)胞瘤單用本品致血壓驟升,必須同時(shí)給以α阻滯劑。β阻滯劑能引發(fā)或加重周?chē)懿?/a>患者的癥狀,要格外謹(jǐn)慎給藥。支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1阻滯劑,謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無(wú)反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時(shí),最低初始劑量為2.5mg。同時(shí)備用β2激動(dòng)劑支氣管擴(kuò)張劑)。本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用,合用有心肌抑制功能的麻醉藥乙醚環(huán)丙烷、三氯乙烯等時(shí)要特別小心。β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀,如心動(dòng)過(guò)速。本品是β1選擇性β受體阻滯劑,很少發(fā)生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖,和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者,應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況,用藥時(shí)需謹(jǐn)慎。β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀,如心動(dòng)過(guò)速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀?lèi)夯驅(qū)е?a href="/w/%E7%94%B2%E7%8A%B6%E8%85%BA%E5%8D%B1%E8%B1%A1" title="甲狀腺危象">甲狀腺危象。有嚴(yán)重過(guò)敏史史的患者,使用β阻滯劑可引發(fā)過(guò)敏反應(yīng),并對(duì)治療過(guò)敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒(méi)有反應(yīng)。

富馬酸比索洛爾膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。

應(yīng)用本品必須根據(jù)個(gè)體化原則。通常初始劑量每次5mg,每日一次,口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣?。?。如果5mg的抗高血壓療效不夠,劑量可增至10mg-20mg?;颊哂?a href="/w/%E8%82%9D%E8%84%8F" title="肝臟">肝臟損害(肝炎肝硬化)或腎功能不全肌苷清除率小于40ml/min)時(shí),初始劑量每日2.5mg,在劑量遞增時(shí)要謹(jǐn)慎。

富馬酸比索洛爾膠囊藥物相作用

本品不應(yīng)與其他β阻滯劑合用,本品與利血平、胍乙啶合用時(shí),可增加本品的β受體阻滯作用,導(dǎo)致交感活性過(guò)度減低,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。接受可樂(lè)定治療的患者,若要停止用藥,在可樂(lè)定停藥前數(shù)天先停用本品。本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時(shí)須謹(jǐn)慎,如異搏定、硫氮唑酮類(lèi)、雙異丙吡胺,因可出現(xiàn)疊加作用。利血平增加本品的代謝,縮短本品消除半衰期,但初始劑量不需調(diào)整。本品對(duì)服用華法令患者的凝血酶原時(shí)間沒(méi)有影響。

富馬酸比索洛爾膠囊成分或處方

本品主要成份及化學(xué)名稱(chēng):1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)-乙氧基]-甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式:(C18H31NO4)2.C4H4O4,分子量:492.52

富馬酸比索洛爾膠囊藥理作用

1  藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑,臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi),本品無(wú)明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(shí)(320mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管血管平滑肌)。對(duì)β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。
2  毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未觀察到潛在的致癌事件。按體重計(jì)算,這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg(或0.4mg/kg/日對(duì)50kg的個(gè)體)的625倍和312倍;按體表面積計(jì)算,分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變?cè)囼?yàn),中華倉(cāng)鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變試驗(yàn)研究中,均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明,本品劑量達(dá)150mg/kg/日時(shí),或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍(體重?fù)Q算)和77倍(體表面積換算)時(shí),均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測(cè)到本品(在小于2%的劑量)。

富馬酸比索洛爾膠囊貯藏方法

密封,陰涼干燥處保存。

市場(chǎng)上的富馬酸比索洛爾膠囊

參看

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