地高辛注射液
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地高辛注射液（Digoxin Injection），（1）用于急性和慢性心功能不全。（2）用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。
目錄 |
地高辛注射液的副作用（不良反應(yīng)）
1 常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。
2 少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
3 罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。
4 在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。
地高辛注射液禁忌癥
1 與鈣注射劑合用。
2 任何強(qiáng)心甙制劑中毒。
3 室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。
4 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）。
5 預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
服用地高辛注射液須注意的事項(xiàng)
1 不宜與酸、堿類配伍。
2 慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟病；⑥急性心肌梗死早期；⑦活動(dòng)心肌炎；⑧腎功能損害。
3 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測(cè)；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。
4 應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。
5 應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。
地高辛注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
成人常用量 口服：常用0.125~0.5㎎，每日－次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6~8小時(shí)給藥0.25㎎，總劑量0.75~1.25㎎/日；維持量，每日－次0.125~0.5㎎。小兒常用量 口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒 0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲， 0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。
地高辛注射液藥物相作用
1 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2 與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來(lái)烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹(shù)脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5 β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。
7 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。
8 螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。
9 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10 依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。
11 吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
12 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
14 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15 甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。
地高辛注射液成分或處方
本品化學(xué)名稱為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。
其分子式：C41H64O14
分子量：780.95。
地高辛注射液藥理作用
治療劑量時(shí)①正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。②負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，延緩房室傳導(dǎo)，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。③心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(補(bǔ)充對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用、毒理，參考PDR)
地高辛注射液貯藏方法
遮光、密閉保存。
市場(chǎng)上的地高辛注射液
- 地高辛注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京紫竹藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H11020151
- 包裝規(guī)格：2ml：0.5mg
- 地高辛注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海禾豐制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H31021513
- 包裝規(guī)格：2ml：0.5mg
- 地高辛注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H33021711
- 包裝規(guī)格：2ml:500μg
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