西比靈
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西比靈 Sibelium
目錄 |
成分
鹽酸氟桂利嗪 flunarizine HCl
劑型/ 包裝
膠囊 5 mg x 20 粒
理化特性
鹽酸氟桂利嗪的分子式為C26H26F2N2. HCI，分子量為477.42。本藥的膠囊內(nèi)裝白色粉末。
藥理作用
本藥為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，防止細(xì)胞內(nèi)鈣超載造成的損傷，對(duì)心臟收縮和傳導(dǎo)無影響。 本藥由腸道吸收，口服后2-4 hr血藥濃度達(dá)到峰值，連續(xù)服用5-6周達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。經(jīng)肝充分代謝后，原型和代謝產(chǎn)物可經(jīng)膽汁排入腸道，隨糞便排出。平均消除半衰期為18天?！ ?/p>
適應(yīng)癥
典型或非典型偏頭痛的預(yù)防性治療，前庭功能紊亂引起眩暈的對(duì)癥治療。
用量和用法
1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量：對(duì)于65歲以下的患者開始治療時(shí)可給予每晚1Omg，65歲以上的患者每晚5mg。維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。
2.眩暈：每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于2個(gè)月。
用藥過量
癥狀：
可見鎮(zhèn)靜作用和乏力，有報(bào)道個(gè)例超劑量服藥者(一次服藥600 mg)出現(xiàn)嗜睡、激動(dòng)和心動(dòng)過速等癥狀。
處理：
禁忌
有抑郁癥病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病的患者?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
治療過程中疲憊現(xiàn)象逐漸加劇或維持治療時(shí)療效下降，均應(yīng)停止治療?？捎绊戱{駛車輛或操縱機(jī)器能力。有錐體外系癥狀，抑郁癥和帕金森氏病發(fā)病傾向的患者，如老年患者，應(yīng)慎用。對(duì)妊娠和哺乳的影響
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明此藥對(duì)生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。但無人體妊娠期間使用的安全性資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明西比靈可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中高，故服用本藥的婦女最好不要哺乳。
不良反應(yīng)
瞌睡和疲憊，體重增加。長(zhǎng)期用藥時(shí)偶見抑郁癥，有抑郁癥病史的女性患者尤其容易發(fā)生，老年人較易發(fā)生錐體外系癥狀。少見的不良反應(yīng)有：胃灼熱、惡心、胃痛，失眠、焦慮，乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)定藥合用時(shí)可見中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度鎮(zhèn)靜作用。
儲(chǔ)藏
遮光，密閉保存。有效期5年
西比靈屬二烷基胺化合物，是一種選擇性鈣離子拮抗劑，對(duì)動(dòng)脈具有選擇作用，但不影響心率及血壓，其安全性較同類高。本藥對(duì)缺血及病理狀態(tài)下開放的鈣通道起阻滯作用，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)作用很廣泛，尤以腦血管更為明顯，具有解除血管痙攣收縮，增加血流量，改善腦血氧供應(yīng)，并能抑制鈣離子流入紅細(xì)胞，增加紅細(xì)胞的變形能力，降低血液粘度，改善末梢循環(huán)，增加腦組織的氧供應(yīng)。當(dāng)細(xì)胞缺氧時(shí)本藥能抑制鈣離子流入腦細(xì)胞，防止腦細(xì)胞受阻而死亡，，增加腦細(xì)胞的抗缺氧能力，故對(duì)缺血性缺氧，細(xì)胞中毒性缺氧，低氧性缺氧均有保護(hù)作用，對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用，直接擴(kuò)張血管，降低血管通透性，減輕腦水腫，所以對(duì)改善缺血，腦梗塞后遺癥，減輕腦動(dòng)脈硬化等所致的血流障礙引起的各種癥狀，如頭昏，耳鳴，血管性頭痛，記憶力減退，失眠，肢體寒冷，痛覺異常等有明顯作用。
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