萘普生
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白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭或幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶?! ?/p>
目錄 |
藥理及應(yīng)用
本品有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用為 PG合成酶抑制劑??诜昭杆俣耆?,1次給藥后 2~4小時血漿濃度達(dá)峰值,在血中99%以上與血漿蛋白結(jié)合,t1/2為13~14小時。約95%自尿中以原形及代謝產(chǎn)物排出。對于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)、運(yùn)動系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等,均有肯定療效。中等度疼痛可于服藥后1小時緩解,鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)7小時以上。對于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的療效,類似阿司匹林。對因貧血、胃腸系統(tǒng)疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮(zhèn)痛藥的病人,用本藥??色@滿意效果。
可安全地與皮質(zhì)激素合用,但與皮質(zhì)激素合用時,療效并不比單用皮質(zhì)激素時好。本晶與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
用法
1次.2~0.3g,1日~3次??煽诜_始每日劑量0.5~0.75g,維持量每日.375~ 0.75g,分早晨及傍晚2次服用。輕、中度疼痛或痛經(jīng)時,開始用0.5g,必需時經(jīng)6~8小時后再服0.25g,日劑量不得超過1.25g。肌內(nèi)注射,1次—200mg,1日1次。栓劑直腸給藥,1次.25g,1日.5R?! ?/p>
注意
(1)長期服用耐受良好,副作用主要為胃腸道輕度和暫時不適。偶見惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺障礙及出血時間延長,一般不需中斷治療。
(2)與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應(yīng),禁用于對本品及對阿司匹林過敏的患者。
(3)對伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用;對有活動性胃及十二指腸潰瘍患者應(yīng)在嚴(yán)格監(jiān)督下使用。
(4)本品可加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用。
(5)與丙磺舒合用時可增加本品的血漿水平及明顯延長本品的血漿t1/2?! ?/p>
其它
[制劑] 片劑:每片0.1S;0.125g;0.25g。膠囊劑:每膠囊0.125g;0.2g;0.25g。注射液:每支lOOmg (2m1)1 200mg(2m1)。栓劑:每粒0.25g。
[貯法] 密閉、避光保存。
分類 | 主要藥物 | 臨床特點(diǎn) |
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非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用;有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)(故也用來做冠心病等的二級預(yù)防) |
對乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用,抗炎作用極弱,胃腸道反應(yīng)常見。小兒常用退熱藥,較安全 | |
吲哚美辛 | 強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛作用,不良反應(yīng)發(fā)生率高 | |
雙氯芬酸 | 中等強(qiáng)抗炎鎮(zhèn)痛作用,不良反應(yīng)發(fā)生率輕 | |
布洛芬 | 一線藥,不良反應(yīng)發(fā)生率低,小兒常用退熱藥 | |
吡羅昔康 | 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%,耳鳴、皮疹等 | |
美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比,不良反應(yīng)低 | |
萘丁美酮 | 前體藥,肝臟激活,不良反應(yīng)少,解熱作用顯著 | |
舒林酸 | 前體藥,不良反應(yīng)中等度 | |
萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用,痛經(jīng)也可,有研究認(rèn)為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
安乃近 | 不良反應(yīng)較大,目前較少使用 | |
選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低,用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。 |
羅非昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低,但有研究證實(shí)該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎。 | |
尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥 |
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