鹽酸維拉帕米

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鹽酸維拉帕米(Verapamil Hydrochloride Sustaind-Release Tablets),原發(fā)性高血壓

本藥品被歸類到高血壓、心律失常等藥品分類。

目錄

鹽酸維拉帕米的副作用(不良反應(yīng))

1. 以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥,嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。

2. 發(fā)生率在1~10%的不良反應(yīng):便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動(dòng)過緩(1.4%),I度、II度或III度房室阻滯(1.2%);皮疹(1.2%);乏力;心悸轉(zhuǎn)氨酶升高,伴或不伴堿性磷酸酶膽紅素的升高,這種升高有時(shí)是一過性的,甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。

3. 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):低血壓;心動(dòng)過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

鹽酸維拉帕米禁忌癥

1. 嚴(yán)重左心室功能不全。

2. 低血壓收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。

3. 病竇綜合征(已安裝心臟起搏器并行使功能者除外)。

4. II或III度房室阻滯(已安裝心臟起搏器并行使功能者除外)。

5. 心房撲動(dòng)心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。

6. 已知對(duì)鹽酸維拉帕米過敏的病人。

服用鹽酸維拉帕米須注意的事項(xiàng)

1. 必須調(diào)整劑量以達(dá)到個(gè)體化治療。必須和食物同時(shí)服用。

2. 心力衰竭維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償,凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人,避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人,治療之前需已有洋地黃類利尿劑控制臨床癥狀。

3. 預(yù)激綜合癥:維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療,會(huì)通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo),引起心室率加快,甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道,但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn),因此禁止使用。

4. 傳導(dǎo)阻滯:維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯,與血漿濃度增高相關(guān),尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動(dòng)過緩,有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),需要減量或停藥。

5. 肝功能損害:因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝,肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14~16小時(shí),該類病人只需服用正常劑量的30%。

6. 腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米。密切觀察PR間期的異常延長(zhǎng)或其它中毒癥狀。血液透析不能清除維拉帕米。

7. 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱:有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo),該類病人可能需要減量。

8. 血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度,但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報(bào)道。

9. 因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高,為慎重起見,接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能。

鹽酸維拉帕米的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

1. 起始劑量180mg,清晨口服一次。對(duì)維拉帕米反應(yīng)增強(qiáng)的病人(即老年人或體型瘦小者),120mg一日一次口服,作為起始劑量可能是安全的。根據(jù)每周評(píng)定的療效和安全性,并在上一劑量后24小時(shí)才可增加劑量。2. 如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達(dá)到滿意療效,可以下列方式增加劑量:(1) 每日清晨口服240mg;(2) 每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一次120mg;(3) 每12小時(shí)口服一次240mg。3. 當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時(shí),總劑量可能保持不變。

鹽酸維拉帕米藥物相作用

1. 環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿甲基芐肼、強(qiáng)的松、長(zhǎng)春堿酰胺、阿霉素、順鉑細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。

2. 苯巴比妥增加維拉帕米的清除。

3. 雷米封顯著降低口服維拉帕米的生物利用度。

4. 西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。

5. 維拉帕米抑制乙醇的消除,導(dǎo)致血中乙醇濃度增加,可能延長(zhǎng)酒精毒性作用。

6. 與β受體阻滯劑聯(lián)合使用, 可能增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)、心率和/或心臟收縮的抑制作用。

7. 長(zhǎng)期服用維拉帕米,使地高辛血藥濃度增加50~75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué),使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時(shí),須減少地高辛和洋地黃的劑量。

8. 與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑抗高血壓藥合用時(shí),降壓作用疊加,應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)聯(lián)合降壓治療的病人。

9. 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。

10. 維拉帕米與氟卡胺合用,可使負(fù)性肌力作用疊加,房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)。

11. 維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、茶堿的血藥濃度。

12. 有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性(神經(jīng)毒性)。

13. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí),需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量,避免過度抑制心臟。

14. 服用維拉帕米前48小時(shí)內(nèi)或服用后24小時(shí)不得服用丙吡胺。

鹽酸維拉帕米成分或處方

鹽酸維拉帕米

鹽酸維拉帕米藥理作用

藥理作用:鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量??捎糜谥委?a href="/w/%E5%8F%98%E5%BC%82%E5%9E%8B%E5%BF%83%E7%BB%9E%E7%97%9B" title="變異型心絞痛">變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長(zhǎng)房室結(jié)有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),可降低慢性心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米影響正常的竇性心率作用較小,但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度,可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期,加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率,甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。維拉帕米通過降低體循環(huán)血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用,一般不引起體位性低血壓反射心動(dòng)過速。維拉帕米減輕后負(fù)荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人,維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消,心臟指數(shù)無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%),或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用,是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。致癌、致突變和生殖毒性 維拉帕米無致癌性。艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無致突變性。Beagle狗長(zhǎng)期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d,導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變,≥62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道。雌性鼠未見損害生殖力。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。

鹽酸維拉帕米貯藏方法

遮光,密閉,在干燥處保存。

市場(chǎng)上的鹽酸維拉帕米

參看

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