泰利必妥
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泰利必妥（Ofloxacin），是進(jìn)口的氧氟沙星，是第一代喹諾酮類(lèi)。商品名為：泰利必妥(r)片劑中國(guó)醫(yī)學(xué)廣譜抗菌制劑。是一種主要抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而抑制DNA的合成,的廣譜殺菌藥物。泰利必妥為DNA螺旋酶抑制劑，對(duì)革蘭氏陰性菌、陽(yáng)性菌和部分厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。
目錄 |
簡(jiǎn)介
【別名】氧氟沙星、氟嗪酸、奧復(fù)沙星、康泰必妥、奧復(fù)星、泰?？?/a>、贊諾欣
【外文名】Ofloxacin, DL8280, Hoe280, Oflocet, OFLX, TARIVID, Tarivad, ZANOCIN
【藥理及應(yīng)用】主要抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶,從而抑制DNA的合成,是廣譜殺菌藥物.抗G+菌比諾氟沙星強(qiáng)2-4倍，對(duì)沙眼衣原體 、結(jié)核桿菌也有作用?？诜樟己?。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、婦科感染、呼吸道感染、消化 道感染、耳鼻喉感染和皮膚軟組織感染。
【劑型規(guī)格】注射液:200mg/瓶 片劑:100mg/片
【用量用法】靜脈滴注:每200mg輸注時(shí)間至少30min.一般每日-600mg,分-3次靜脈滴注. 口服:每次-200mg,每 日2-3次 靜滴小兒忌用！口服小兒10-15mg/(kg.d),分2次。治療淋病：400-800mg/d,分-2次。治療結(jié) 核：300mg/（次.d).
【注意事項(xiàng)】1.癲癇、既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷、易誘發(fā)痙攣者不宜使用。
2.孕婦、哺乳婦女、兒童禁用.
概況
| 藥物名稱(chēng) | 泰利必妥 |
| 別名 | 氧氟沙星、氟嗪酸、奧復(fù)沙星、康泰必妥、奧復(fù)星、泰?？?、贊諾欣。 |
| 外文名 | Ofloxacin、DL8280、Hoe280、Oflocet、OFLX、TARIVID、Tarivad、ZANOCIN。 |
| 分子量 | 361.41。 |
| 商品說(shuō)明 | 本品主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織等急、慢性細(xì)菌感染。本品為白色至微黃色薄膜衣片。主要成分是氧氟沙星，其化學(xué)名為(土)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并(1、2、3-de)[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織等急、慢性細(xì)菌感染。包括內(nèi)科、外科、泌尿科、婦產(chǎn)科、眼科、耳鼻喉科、皮膚科等病人。 |
| 劑型規(guī)格 | 注射液:200mg/瓶片劑:100mg/片。 |
| 規(guī)格 | 200mg。 |
| 貯藏 | 遮光、密閉，干燥處保存。 |
性狀描述
微黃白色-淡黃白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)嗅、味苦、易溶于冰醋酸，較難溶于氯仿，難溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，極難溶于乙酸乙酯，受光照漸漸發(fā)生變色。非旋光彩奪目性。
片劑：微黃白色-淡黃白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)嗅、味苦、易溶于冰醋酸，較難溶于氯仿，難溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，極難溶于乙酸乙酯，受光照漸漸發(fā)生變色。
靜滴液：為微黃色、澄清透明的水溶液?！ ?/p>
藥理作用
本品為DNA螺旋酶抑制劑，對(duì)革蘭氏陰性菌、陽(yáng)性菌和部分厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。本品與其他類(lèi)抗
菌藥未見(jiàn)交叉耐藥性。具第三代喹諾酮類(lèi)抗菌活性，作用于使細(xì)菌DNA形成超螺旋的回旋酸，使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂，為廣譜型抗菌藥，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性的抗菌作用進(jìn)一步加強(qiáng)。不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性。主要抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而抑制DNA的合成,是廣譜殺菌藥物.抗G+菌比諾氟沙星強(qiáng)2-4倍，對(duì)沙眼衣原體、結(jié)核桿菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、婦科感染、呼吸道感染、消化道感染、耳鼻喉感染和皮膚軟組織感染?！ ?/p>
藥代動(dòng)力
口服本品吸收較完全，口服本品0.6g，血藥達(dá)峰時(shí)間為1.9211土1.0506小時(shí)，血藥峰濃度為6.8868土
1.3049μg/ml，消除半衰期5.3936小時(shí)。本品分布于各組織，除腦組織濃度較低外，其他器官和組織中的濃度均較高。該藥大部分以原形經(jīng)腎臟排泄?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本藥品主要用于治療由葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌屬、綠膿桿菌、流行性感冒嗜血桿菌、不動(dòng)桿菌屬、彎曲菌屬、沙眼衣裳
原體等對(duì)本劑敏感的致病菌所在地引起的下列感染癥： .肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性泛細(xì)支氣管炎、感染合并支氣管擴(kuò)張癥、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)感染。
.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、副睪丸炎、淋病性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
.毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、肛門(mén)周?chē)撔越M織炎。
.乳腺炎、外傷、燙傷及手術(shù)創(chuàng)傷等的淺表性繼發(fā)感染。
.中耳炎、副鼻竇炎。
.敗血癥。
.嚴(yán)重皮膚軟組織感染。
.腹腔感染。
.傷寒?！ ?/p>
用法用量
靜脈滴注：每200mg輸注時(shí)間至少30min。一般每日-600mg，分-3次靜脈滴注。口服：每次-200mg，每日-3次。靜滴小兒忌用！口服小兒10-15mg/(kg.d)，分2次。治療淋?。?00-800mg/d，分-2次。治療結(jié)核：300mg/（次.d)?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.癲癇、既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷、易誘發(fā)痙攣者不宜使用。 2.孕婦、哺乳婦女、兒童禁用。
3.對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、小兒、妊娠和哺乳婦女以及癲癇病人禁用。
4.重度腎功能不全、嚴(yán)重腦血管硬化以及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。
5.勿與含巴比妥酸鹽的催眠麻醉劑合用。
6.對(duì)氧氟沙星過(guò)敏的患者不可使用。
7.對(duì)嚴(yán)重腎功能障礙患者，以及癲癇等痙攣性疾病患者或有痙攣病史者請(qǐng)慎重使用。
8.作為抗結(jié)核病為第二線藥物。
9.靜滴液濃度為2mg/ml，滴注時(shí)間>60min。
10.對(duì)氨茶堿類(lèi)藥排泄的影響為同類(lèi)藥物中最少者。
11.不宜與呋喃妥因、制酸劑、氨茶堿及鐵劑同時(shí)應(yīng)用，與華法令同用可使凝血酶原顯著下降?！ ?/p>
檢查
溶出度取本品，照溶出度測(cè)定法，以鹽酸溶液(9→1000)900ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)30分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液3ml，加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至50ml，搖勻，照分光光度法，在293nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度；另取經(jīng)105℃干燥至恒重的氧氟沙星對(duì)照品適量，加鹽酸溶液(9→1000)溶解并稀釋成每1ml中含6μg的溶液，同法測(cè)定，計(jì)算每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的80％，應(yīng)符合規(guī)定。其他應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定?！ ?/p>
含量測(cè)定
照高效液相色譜法測(cè)定
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺調(diào)節(jié)pH值至4.0為流動(dòng)相；流速約為每分鐘1.2ml；檢測(cè)波長(zhǎng)為293nm。理論板數(shù)按氧氟沙星峰計(jì)算應(yīng)不低于2500。測(cè)定法取本品10片，精密稱(chēng)定，研細(xì)，精密稱(chēng)取適量(約相當(dāng)于泰利必妥0.1g)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液1ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取經(jīng)105℃干燥至恒重的氧氟沙星對(duì)照品，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。取供試品溶液與對(duì)照品溶液各10μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.胃腸道：胃部不適、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。 2.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、睡眠障礙等。
3.過(guò)敏：皮膚反應(yīng)發(fā)皮疹和搔癢等。
4.血液：對(duì)血象影響極罕見(jiàn)。
5.腎臟：偶見(jiàn)有急性腎功能衰竭。
6.肝臟:：偶見(jiàn)一過(guò)性肝功能損害（血中轉(zhuǎn)氨酶升高等）。
7.偶見(jiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶上升，一般均能耐受，停藥后即可消失?！ ?/p>
副作用
.休克——偶有休克癥狀，需作充分觀察，如有不適感、出汗、呼吸困低血壓等癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥，并作
妥善處理。
.過(guò)敏癥——產(chǎn)生斑疹，瘙癢等癥狀時(shí)，請(qǐng)停止用藥。
.肝臟——有時(shí)有GOT、GPT、ALP、g-GTP、總膽紅素上升等癥狀。
.消化器——有時(shí)有惡心、嘔吐、胃、腹部不適感、腹瀉、軟便、食欲不振、胃、腹部痛、胃酸過(guò)多等癥狀。偶有口渴、口腔炎癥狀。
.血液——有時(shí)有白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白、血細(xì)胞比容及血小板減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多現(xiàn)象。
.神經(jīng)系統(tǒng)——有時(shí)有失眠、頭暈、頭痛癥狀、偶有痙攣、麻木癥狀。
.其他——偶有倦怠感。
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