氨苯蝶啶氫氯噻嗪片
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【通用名稱】氨苯蝶啶氫氯噻嗪片
【英文名稱】
【成份】氫氯噻嗪。化學(xué)名稱：6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。
【性狀】本品為黃色片。
【規(guī)格】
【貯藏】遮光，密封保存。
【是否處方】處方
目錄 |
作用類別
藥理毒理
1.對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對(duì)尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對(duì)氯化鈉的重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。2.對(duì)腎血流動(dòng)力學(xué)和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對(duì)水、Na+重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動(dòng)脈收縮，腎小球?yàn)V過率也下降。腎血流量和腎小球?yàn)V過率下降，以及對(duì)亨氏袢無(wú)作用，是本類藥物利尿作用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收迅速但不完全，進(jìn)食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時(shí)間延長(zhǎng)有關(guān)。本藥部分與血漿蛋白結(jié)合，另部分進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)?？诜?小時(shí)起作用，達(dá)峰時(shí)間為4小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間為6～12小時(shí)。T1/2為15小時(shí)，腎功能受損者延長(zhǎng)。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是由于后階段藥物進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)有關(guān)。主要以原形由尿排泄?！ ?/p>
適應(yīng)癥
1.水腫性疾病排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2.高血壓可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。3.中樞性或腎性尿崩癥。4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石?！ ?/p>
用法和用量
1.成人常用量口服。①治療水腫性疾病，每次~50mg，每日~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。②治療高血壓，每日~100mg，分~2次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。2.小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分~2次服用，并按療效調(diào)整劑量。小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日mg/kg。
不良反應(yīng)
大多不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。1.水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關(guān)，長(zhǎng)期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴(yán)重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無(wú)力等。2.高糖血癥。本藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。3.高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于通常無(wú)關(guān)節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。4.過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。5.血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6.其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見?！ ?/p>
禁忌
注意事項(xiàng)
1.交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng)。2.對(duì)診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3.下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥；⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑧胰腺炎；⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng))；⑩有黃疸的嬰兒。4.隨訪檢查：①血電解質(zhì)；②血糖；③血尿酸；④血肌酶，尿素氮；⑤血壓。5.應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。6.有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.能通過胎盤屏障。對(duì)高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。故孕婦使用應(yīng)慎重。2.哺乳期婦女不宜服用?！ ?/p>
兒童用藥
慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高?！ ?/p>
老年患者用藥
老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害?！ ?/p>
藥物相互作用
1.腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥)，能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會(huì)，尤其是低鉀血癥。2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。3.與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。4.考來(lái)烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對(duì)本藥的吸收，故應(yīng)在口服考來(lái)烯胺1小時(shí)前或4小時(shí)后服用本藥。5.與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。6.與降壓藥合用時(shí)，利尿降壓作用均加強(qiáng)。7.與抗痛風(fēng)藥合用時(shí)，后者應(yīng)調(diào)整劑量。8.使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。9.降低降糖藥的作用。10.洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時(shí)，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。11.與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對(duì)鋰的清除，增加鋰的腎毒性。12.烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。13.增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。14.與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加?！ ?/p>
藥物過量
應(yīng)盡早洗胃，給予支持、對(duì)癥處理，并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。
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