氟馬西尼
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靜注，本品可用0.9%氯化鈉、0.45%氯化鈉—2.5%葡萄糖或5%葡萄糖輸液稀釋?zhuān)部膳c其他復(fù)蘇術(shù)同時(shí)應(yīng)用。麻醉后，初劑量為15s 內(nèi)靜注0.2 mg。加在開(kāi)始靜注后60s內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要時(shí)可每隔60s重復(fù)注射一次，直到總劑量達(dá)1mg。通常使用0.3～0.6mg。在給予本品前連用BDZ類(lèi)數(shù)周的病人，快速注射本品可引起戒斷癥狀，故應(yīng)避免快速注射。如意外地出現(xiàn)成斷癥狀，可緩慢靜注安定5mg或咪達(dá)唑侖5mg 。急救，靜注初劑量為0.3mg。加在60s未達(dá)到要求的清醒程度，可重復(fù)注射本品直到病人清醒或總劑量達(dá)2mg。如又出現(xiàn)倦睡，則靜滴0.1～0.4mg/h 是有用的。滴注速率應(yīng)個(gè)別調(diào)節(jié)，直到達(dá)到要求的清醒程度。如病人曾長(zhǎng)期接受高劑量的BDZ類(lèi)藥，采用個(gè)別調(diào)整的注射劑量并緩慢給藥，并不會(huì)產(chǎn)生戒斷癥狀 。出現(xiàn)意外的過(guò)度刺激跡象，應(yīng)靜脈給予安定5mg或咪達(dá)唑侖5mg。如重復(fù)給予本品未能使意識(shí)及呼吸功能明顯改善，應(yīng)認(rèn)為BDZ并非致病因素?！ ?/p>
目錄 |
藥理作用
本品為苯二氮卓類(lèi)（BDZ）選擇性拮抗藥。本品作用于腦BDZ受體，阻滯BDZ受體而并不產(chǎn)生BDZ藥物的作用。對(duì)小鼠、大鼠、貓和猴的藥理試驗(yàn)表明，本品能逆轉(zhuǎn)BDZ類(lèi)及對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)BDZ受體具親和性的非BDZ類(lèi)藥物(如佑匹克隆、三唑并噠嗪類(lèi)）的作用。此種拮抗作用亦見(jiàn)于人類(lèi)。本品也能部分拮抗丙戊酸鈉的抗驚厥作用。抗精神病藥常能增加體內(nèi)催乳激素的水平，而B(niǎo)DZ類(lèi)安定藥可使之降低。本品能拮抗此種降低催乳激素的作用，從另一個(gè)方面證明了本品具BDZ拮抗作用。對(duì)安定、勞拉西泮或三唑侖產(chǎn)生耐受性及軀體依賴(lài)性的猴、貓、大鼠和小鼠，使用本品后可產(chǎn)生戒斷癥狀。本品毒性有限，小鼠的急性LD50為4300mg/kg（口服）、4000mg/kg（腹腔注射）；大鼠為6000mg/kg（口服），1360mg/kg(腹腔注射)。本品為具弱親脂性的堿，與血漿蛋白質(zhì)中度結(jié)合（約50%）。結(jié)合的血漿蛋白質(zhì)2/3為清蛋白。本品的平均消除半衰期為53min。穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積（Vss＝0.95L/kg），與結(jié)構(gòu)近似的BDZ接近，說(shuō)明藥物的組織結(jié)合與分布相似。本品通過(guò)生物轉(zhuǎn)化迅速消除，主要代謝物羧酸無(wú)藥理活性，且經(jīng)腎消除。本品與BDZ類(lèi)藥物同時(shí)給藥時(shí)基本藥動(dòng)學(xué)參數(shù)不受影響。
適應(yīng)癥
本品用于逆轉(zhuǎn)BDZ類(lèi)的中樞鎮(zhèn)靜作用。（1）用于麻醉后：住院病人用BDZ類(lèi)誘導(dǎo)和維持全身麻醉后可用本品終止其作用。門(mén)診及住院病人進(jìn)行短時(shí)間的診斷或治療手術(shù)后，可終止BDZ的鎮(zhèn)靜作用。（2）用于急救：作為BDZ類(lèi)中毒的診斷藥物，或排除BDZ中毒。作為原因不明的神志喪失的診斷藥，用以鑒別BDZ、其他藥物中毒或腦損傷。在藥物過(guò)量服用時(shí)特效地逆轉(zhuǎn)BDZ的中樞作用（為避免插管，或拔除插管，而用以恢復(fù)自主呼吸及神志）?！ ?/p>
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、顏面潮紅，也可出現(xiàn)頭昏、激越、精神錯(cuò)亂；對(duì)癲癇患者有可能引起發(fā)作；對(duì)已產(chǎn)生苯二氮卓軀體依賴(lài)性的病人可能促發(fā)嚴(yán)重的戒斷癥狀；對(duì)同時(shí)服用苯二氮卓和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的病人可能引發(fā)癲癇發(fā)作和心律失常；
制劑 注射劑：0.lmg/1ml，0.5mg/5m1，lmg/10m1?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
⑴ 滴注快可出現(xiàn)焦慮、心悸、恐懼等不適感，少數(shù)可見(jiàn)血壓升高，心率加快。⑵ 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。⑶ 妊娠、哺乳期婦女慎用。⑷ 手術(shù)后外周肌松劑作用消失前慎用。禁用于對(duì)本品過(guò)敏的病人。動(dòng)物研究雖未見(jiàn)胚胎毒性或致畸性，妊娠頭3個(gè)月不應(yīng)使用本品，除非確有必要，授乳期必要時(shí)可給予本品，因原先攝人或給予的BDZ的作用可能重新出現(xiàn)，在給予本品后最初24h內(nèi)應(yīng)告誡病人，不得從事危險(xiǎn)的機(jī)械操作或駕駛車(chē)輛。本品存在時(shí)并不改變BDZ的藥動(dòng)學(xué)。本品靜注100 mg也未見(jiàn)過(guò)量給藥的癥狀。麻醉后手術(shù)結(jié)束時(shí)在外周肌肉松弛藥的作用消失之前，不應(yīng)注射本品。
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