吸入用伊洛前列素溶液
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吸入用伊洛前列素溶液（Iloprost Solution for Inhalation），商品名萬(wàn)他維。治療中度原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓。
本藥品被歸類(lèi)到高血壓等藥品分類(lèi)。
目錄 |
吸入用伊洛前列素溶液的副作用（不良反應(yīng)）
除了由于吸入用藥的局部不良反應(yīng)如咳嗽加重外，吸入伊洛前列素的不良反應(yīng)主要與前列環(huán)素藥理學(xué)特性有關(guān)。臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括血管擴(kuò)張，頭疼以及咳嗽加重。非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)(100位患者中可能有10或者更多的人出現(xiàn)下述情況) ：因血管擴(kuò)張而出現(xiàn)潮熱或者面部發(fā)紅 ;咳嗽增加 ;血壓降低(低血壓)。常見(jiàn)不良反應(yīng)(100位患者中可能有1-10人出現(xiàn)下述情況)：頭痛 ;頰肌痙攣(口腔開(kāi)合困難) ;暈厥 ：暈厥是該疾病的一種常見(jiàn)癥狀，臨床試驗(yàn)中伊洛前列素治療組與對(duì)照組暈厥的發(fā)生率無(wú)明顯差異，但是也可能在使用本藥時(shí)發(fā)生，請(qǐng)參見(jiàn)注意事項(xiàng)部分。其他可能的反應(yīng) ：如果患者服用抗凝劑(抗凝血?jiǎng)?/a>)，也許會(huì)發(fā)生微量的出血。由于大部分肺動(dòng)脈高壓患者服用抗凝藥物，常見(jiàn)出血事件(大部分為血腫)。伊洛前列素組出血事件的發(fā)生頻率與安慰劑對(duì)照組相比無(wú)明顯差異。
吸入用伊洛前列素溶液禁忌癥
以下患者禁用 ：對(duì)伊洛前列素或任何賦形劑過(guò)敏。出血危險(xiǎn)性增加的疾病(如活動(dòng)性消化性潰瘍，外傷，顱內(nèi)出血或者其他出血)，由于本藥對(duì)血小板的作用可能會(huì)使出血的危險(xiǎn)性增加?；加?a href="/w/%E5%BF%83%E8%84%8F%E7%97%85" title="心臟病">心臟病的患者，如 ：嚴(yán)重心律失常、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈性心臟病、不穩(wěn)定性心絞痛、 發(fā)病6個(gè)月內(nèi)的心肌梗塞、未予控制和治療的或未在嚴(yán)密檢測(cè)下的非代償性心力衰竭、先天性或獲得性心臟瓣膜疾病伴非肺動(dòng)脈高壓所致的有臨床意義的心肌功能異常。明顯的肺水腫伴呼吸困難。近3個(gè)月發(fā)生過(guò)腦血管事件(如短暫性腦缺血發(fā)作、中風(fēng))或其他腦供血障礙。妊娠，哺乳。
服用吸入用伊洛前列素溶液須注意的事項(xiàng)
對(duì)于體循環(huán)壓力較低的患者(收縮壓低于85 mmHg)，不應(yīng)當(dāng)開(kāi)始本藥治療。應(yīng)注意監(jiān)測(cè)以避免血壓的進(jìn)一步降低。對(duì)于急性肺部感染，慢性阻塞性肺疾病，以及嚴(yán)重哮喘的患者應(yīng)作密切監(jiān)測(cè)。對(duì)于能夠進(jìn)行外科手術(shù)的栓塞性肺動(dòng)脈高壓患者不應(yīng)首選本藥治療。有暈厥史的肺動(dòng)脈高壓患者應(yīng)避免一切額外的負(fù)荷和應(yīng)激，如運(yùn)動(dòng)過(guò)程中。如果暈厥發(fā)生于直立體位時(shí)，每天清醒但未下床時(shí)吸入首劑藥物是有幫助的。如果暈厥的惡化是由基礎(chǔ)疾病所造成，應(yīng)考慮改變治療方案。肝功能異常患者，腎功能衰竭需要血液透析的患者，伊洛前列素的清除均是降低的，因此應(yīng)考慮減低劑量(參見(jiàn)［用法用量］以及［藥代動(dòng)力學(xué)］)。
吸入用伊洛前列素溶液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。
成人 每次吸入應(yīng)從2.5微克開(kāi)始 (吸入裝置中口含器所提供的劑量)?？筛鶕?jù)不同患者的需要和耐受性逐漸增加伊洛前列素劑量至5.0微克。根據(jù)不同患者的需要和耐受性，每天應(yīng)吸入伊洛前列素6-9次。根據(jù)口含器與霧化器所需的藥物劑量，每次吸入時(shí)間大約應(yīng)為5-10分鐘。腎功能或肝功能不全患者 肝功能異常以及腎功能衰竭需要血液透析的患者，伊洛前列素的清除率是降低的，應(yīng)考慮減少用藥劑量（參見(jiàn)［注意事項(xiàng)］以及［藥代動(dòng)力學(xué)］）。兒童以及青少年（18歲以下）目前還沒(méi)有在兒童或青少年中應(yīng)用的經(jīng)驗(yàn)。除非有資料支持，否則本藥不能應(yīng)用于18歲以下的患者（參見(jiàn)［注意事項(xiàng)］）。療程 ：長(zhǎng)期治療。霧化器的使用 ：如果某種霧化器能達(dá)到下列標(biāo)準(zhǔn)，則認(rèn)為它適用于本藥溶液的霧化 ：液滴的中位空氣動(dòng)力學(xué)直徑（MMAD）或中位直徑（MMD）為 3-4 m ；口含器輸出劑量為 ：每次吸入伊洛前列素2.5或5 ug；一個(gè)劑量為2.5或5 ug伊洛前列素的霧化時(shí)間 ：大約為4-10 分鐘（為了避免全身性副作用，4分鐘內(nèi)輸出的伊洛前列素不得超過(guò)5 ug）。為了盡可能減少意外暴露，吸入伊洛前列素時(shí)推薦使用裝有過(guò)濾器或吸入觸發(fā)裝置的霧化器，并保持房間的良好通風(fēng)。將準(zhǔn)備好的溶液用適當(dāng)?shù)脑O(shè)備（霧化器）吸入。繼續(xù)以往的治療并作個(gè)體化調(diào)整（參見(jiàn)［藥物相互作用］）。
吸入用伊洛前列素溶液藥物相作用
伊洛前列素可增強(qiáng)β-受體阻滯劑，鈣離子拮抗劑，血管擴(kuò)張劑以及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑等藥物的抗高血壓作用。因?yàn)橐谅迩傲兴赜幸种?a href="/w/%E8%A1%80%E5%B0%8F%E6%9D%BF" title="血小板">血小板功能的作用，因此與抗凝藥物(如肝素，香豆素類(lèi)抗凝藥物)或其他抑制血小板聚集的藥物(如乙酰水楊酸，非類(lèi)固醇抗炎藥物，磷酸二酯酶抑制劑以及硝基血管擴(kuò)張藥)合用時(shí)可增加出血的危險(xiǎn)性。對(duì)靜脈輸注伊洛前列素與地高辛，乙酰水楊酸以及組織型纖溶酶原激活劑(t-PA)的相互作用作了研究。結(jié)果表明靜脈輸注伊洛前列素不影響患者多次口服地高辛后的藥代動(dòng)力學(xué)，對(duì)同時(shí)給予的t-PA的藥代動(dòng)力學(xué)也無(wú)影響。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)伊洛前列素可能導(dǎo)致t-PA穩(wěn)態(tài)血藥濃度降低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，預(yù)先給予糖皮質(zhì)激素可減輕伊洛前列素的擴(kuò)血管作用，但不影響對(duì)血小板聚集的抑制作用。這一發(fā)現(xiàn)對(duì)于本藥用于人體的意義尚不清楚。
吸入用伊洛前列素溶液藥理作用
伊洛前列素是一種人工合成的前列環(huán)素類(lèi)似物。本品具有以下藥理學(xué)作用 ：抑制血小板聚集，血小板粘附及其釋放反應(yīng)。擴(kuò)張小動(dòng)脈與小靜脈。增加毛細(xì)血管密度以及降低微循環(huán)中存在的炎癥介質(zhì)如5-羥色胺或組胺所導(dǎo)致的血管通透性增加。促進(jìn)內(nèi)源性纖溶活性?？寡鬃饔?，如抑制內(nèi)皮損傷后白細(xì)胞的粘附以及損傷組織中白細(xì)胞的聚集，并減少腫瘤壞死因子的釋放。吸入后可直接擴(kuò)張肺動(dòng)脈血管床，可持續(xù)降低肺動(dòng)脈壓力與肺血管阻力，增加心輸出量，使混合靜脈血氧飽和度得到明顯改善。對(duì)體循環(huán)血管阻力以及動(dòng)脈壓力影響很小。全身毒性 急性毒性研究發(fā)現(xiàn)，口服或單次靜脈給予超過(guò)靜脈治療量2個(gè)數(shù)量級(jí)(100倍)的劑量，伊洛前列素可引起嚴(yán)重的中毒癥狀或死亡。與前列環(huán)素一樣，伊洛前列素有血流動(dòng)力學(xué)作用(血管擴(kuò)張，皮膚發(fā)紅，低血壓，抑制血小板功能，呼吸窘迫)，以及常見(jiàn)的中毒癥狀如淡漠、步態(tài)異常以及姿勢(shì)改變。嚙齒類(lèi)或非嚙齒類(lèi)動(dòng)物持續(xù)靜脈/皮下注射伊洛前列素，劑量超過(guò)人體全身治療量的14-47倍(根據(jù)血漿藥物濃度計(jì)算)，療程26周，未出現(xiàn)任何組織毒性。只出現(xiàn)預(yù)期的藥理學(xué)作用如低血壓，皮膚發(fā)紅，呼吸困難，腸蠕動(dòng)加快。潛在的遺傳毒性與致癌性 在細(xì)菌和哺乳動(dòng)物細(xì)胞體外實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素能夠?qū)е?a href="/w/%E5%9F%BA%E5%9B%A0%E7%AA%81%E5%8F%98" title="基因突變" class="mw-redirect">基因突變，此外，中毒劑量的伊洛前列素未引起人淋巴細(xì)胞畸變，且微核試驗(yàn)中亦無(wú)致畸變作用。在對(duì)大鼠和小鼠致癌性研究中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素有潛在致癌性。生殖毒性 在大鼠胚胎及胎毒性研究中，持續(xù)靜脈給予伊洛前列素，一些幼鼠發(fā)生前爪單一趾骨異常，這一現(xiàn)象與伊洛前列素的劑量無(wú)關(guān)。在兔以及猴子身上進(jìn)行的類(lèi)似胚胎毒性研究中，伊洛前列素達(dá)到最大使用劑量并未造成幼兔及幼猴指趾發(fā)育異常或其他明顯的組織結(jié)構(gòu)異常。在大鼠研究中發(fā)現(xiàn)乳汁中含有極微量的伊洛前列素。局部耐受性，接觸致敏以及潛在的抗原性 在大鼠吸入伊洛前列素的研究中，給予20微克/毫升的伊洛前列素26周，未出現(xiàn)上呼吸道與下呼吸道明顯的局部刺激性癥狀。在豚鼠身上進(jìn)行的皮膚致敏作用(極大化檢測(cè))以及抗原性研究中未發(fā)現(xiàn)有潛在的致過(guò)敏作用。
吸入用伊洛前列素溶液貯藏方法
遮光、密閉保存。有效期2年。
市場(chǎng)上的吸入用伊洛前列素溶液
- 萬(wàn)他維
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20070282
- 包裝規(guī)格：2ml：20ug
- 萬(wàn)他維
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20050302
- 包裝規(guī)格：2ml：20μg。
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