西羅莫司口服溶液
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西羅莫司口服溶液（Sirolimus Oral Solution），商品名宜欣可。與環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用，預(yù)防腎移植后的器官排斥反應(yīng)。
本藥品被歸類到其它泌尿系統(tǒng)類等藥品分類。
目錄 |
西羅莫司口服溶液的副作用（不良反應(yīng)）
與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。
西羅莫司口服溶液禁忌癥
以下患者禁用本品
2.嚴(yán)重肝功能受損的病人。
3.孕婦及哺乳期婦女。
服用西羅莫司口服溶液須注意的事項(xiàng)
1. 應(yīng)用免疫抑制劑增加對(duì)感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。
2. 應(yīng)定期檢測腎功能，在血清肌酐升高的病人中應(yīng)考慮對(duì)免疫抑制方案作適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。當(dāng)與對(duì)腎功能有損害的藥物一起應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切關(guān)注腎功能的變化。
西羅莫司口服溶液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。 1. 本品應(yīng)在術(shù)后72小時(shí)之內(nèi)和環(huán)孢菌素(Cyclosporine)及皮質(zhì)激素一起應(yīng)用，每日一次。對(duì)于接受移植的患者首次應(yīng)給予維持劑量三倍的負(fù)荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負(fù)荷量為6mg。應(yīng)定期根據(jù)全血谷濃度調(diào)整劑量。根據(jù)國內(nèi)西羅莫司臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議西羅莫司全血谷濃度術(shù)后0~3月控制在5~10ng/ml;4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調(diào)整劑量，維持劑量應(yīng)為1mg/m2/日，負(fù)荷量應(yīng)為3mg/m2。 3. 肝功能受損的病人本品的維持劑量應(yīng)減少1/3，而負(fù)荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調(diào)整劑量。 4. 為了使西羅莫司在體內(nèi)的濃度更加恒定，本品在應(yīng)用期間，應(yīng)固定服藥與進(jìn)食的關(guān)系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。本品只能用水或桔汁稀釋后服用。 5. 本品應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時(shí)服用。
用法：應(yīng)用口服給藥專用注射器從瓶中抽取所需量的西羅莫司口服液，注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中，用力攪拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中，用力攪拌立即服用。
西羅莫司口服溶液藥物相作用
1.西羅莫司在腸壁和肝臟最大限度地被CYP3A4同功酶代謝并被P-糖蛋白外排，所以本品的吸收和消除會(huì)因其他藥物影響同功酶而受到影響。CYP3A4的抑制劑(尼卡地平，維拉帕米、克霉唑、氟康唑、紅霉素等)會(huì)降低西羅莫司的代謝，提高西羅莫司的血濃度。CYP3A4的誘導(dǎo)劑(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等)則會(huì)增加西羅莫司的代謝，降低西羅莫司的血濃度。
2.西羅莫司和環(huán)孢菌素同時(shí)服用，可增加西羅莫司的血濃度，因此，本品應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時(shí)服用。
西羅莫司口服溶液成分或處方
西羅莫司口服溶液藥理作用
西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機(jī)制，抑制抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。此西羅莫司FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ脱芯勘砻鳎髁_莫司可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動(dòng)物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長預(yù)敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是針對(duì)同種抗原的。在自體免疫疾病的嚙齒類動(dòng)物的模型中，西羅莫司抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。致癌、致突變和對(duì)生育能力的損傷：在體外微生物回復(fù)突變試驗(yàn)，中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠淋巴組織瘤細(xì)胞正向突變試驗(yàn)或體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進(jìn)行了致癌試驗(yàn)，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗(yàn)。在為期86周的雌性小鼠試驗(yàn)中，劑量設(shè)置為0，12.5，25和50/6mg/kg/日(在第31周，因出現(xiàn)繼發(fā)于免疫抑制的感染，而將劑量由50mg/kg/日降至6mg/kg/日)。與對(duì)照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6-135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗(yàn)中，劑量設(shè)置分別為0,0.05，0.1和0.2mg/kg/日，在0.2mg/kg/日組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4-1倍)中，睪丸腺瘤的發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。雌性大鼠，服用西羅莫司的最高劑量達(dá)0.5mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的1-3倍)，對(duì)其生育能力無影響。雄性大鼠，2mg/kg劑量組(為按體表面積校正的臨床劑量的4-11倍)的生育率與對(duì)照組無差別。大鼠0.65mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的1-3倍)及以上各劑量組，猴的0.1mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4-1倍)及以上各劑量組，出現(xiàn)睪丸重量下降和/或組織學(xué)損傷(如小管萎縮和小管巨大細(xì)胞)。雄性大鼠服用西羅莫司6mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的12-32倍)，連續(xù)13周后，其精子數(shù)量減少，但在停藥后3個(gè)月恢復(fù)。胚胎毒性：在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5倍)，西羅莫司對(duì)胚胎和胎兒有毒性，表現(xiàn)為死胎和胎兒體重減輕(同時(shí)伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現(xiàn)。合并使用環(huán)孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用本藥。雌性毒性劑量0.05mg/kg的本藥(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8倍)對(duì)兔的發(fā)育無影響。小鼠和大鼠的急性口服LD50超過800mg/kg。
西羅莫司口服溶液貯藏方法
遮光，密封，在陰涼處保存。
市場上的西羅莫司口服溶液
- 宜欣可
- 生產(chǎn)企業(yè)：華北制藥集團(tuán)新藥研究開發(fā)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國藥準(zhǔn)字H20050813
- 包裝規(guī)格：(1) 50ml：50mg (2) 20ml：20mg
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