鹽酸平陽(yáng)霉素
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【 藥品名稱(chēng) 】 鹽酸平陽(yáng)霉素
【 英文名稱(chēng) 】 Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection
【 藥品別名 】
本品為無(wú)菌凍干品，主要成分為鹽酸平陽(yáng)霉素，其化學(xué)名為N/-［3-［（4-氨基丁基）氨基］丙基］博萊霉素酰胺鹽酸鹽。
【 性狀 】
本品為白色疏松塊狀物或無(wú)定型固體，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，引濕性強(qiáng)，本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【 藥理毒理 】
1．藥理 平陽(yáng)霉素是由平陽(yáng)鏈霉菌（Stieplomyces Pingyangensisn.S.P）產(chǎn)生的博萊霉素類(lèi)抗腫瘤抗生素，能抑制癌細(xì)胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細(xì)胞代謝功能，促進(jìn)癌細(xì)胞變性，壞死。
體外實(shí)驗(yàn)證明：平陽(yáng)霉素對(duì)培養(yǎng)的多種癌細(xì)胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結(jié)腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強(qiáng)的殺滅作用。
在體內(nèi)：平陽(yáng)霉素對(duì)大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對(duì)小鼠皮下接種的結(jié)腸癌C 20 ；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強(qiáng)于絲裂霉素和BleomycinA 2 。平陽(yáng)霉素為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)機(jī)體的免疫功能和造血功能無(wú)明顯影響。
2．毒理 用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機(jī)分組，每組10只動(dòng)物，分別由靜脈或腹腔內(nèi)注射平陽(yáng)云霉素，觀察14天，記錄死亡動(dòng)物數(shù)，用機(jī)率對(duì)數(shù)繪圖法測(cè)定LD 50 和LD 10 。
結(jié)果：平陽(yáng)霉素靜脈注射的LD 50 為165ml/Kg，LD 10 為100 ml/Kg；腹腔內(nèi)注射的LD 50 為188 ml/Kg，LD 10 為125 ml/Kg。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽(yáng)霉素，測(cè)定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發(fā)現(xiàn)除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達(dá)到4：1。
【 適應(yīng)癥 】
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關(guān)頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對(duì)肝癌也有一定療效。對(duì)翼狀胬肉有顯著療效。
【 用法用量 】
1．靜脈內(nèi)注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價(jià)）/ml的濃度注射。
2．肌內(nèi)注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價(jià)）/ml的濃度注射。
3．動(dòng)脈內(nèi)注射：用3～25ml添加抗凝血?jiǎng)?/a>（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價(jià)）作一次動(dòng)脈內(nèi)注射或持續(xù)動(dòng)脈內(nèi)注射。
4．成人每次劑量為8mg（效價(jià)），通常每周給藥2～3次。根據(jù)患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160 mg（效價(jià)）。一個(gè)療程的總劑量為240mg（效價(jià)）。
5．腫瘤消失后，應(yīng)適當(dāng)加給藥，如每周1次mg（效價(jià)）靜注10次左右。
6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽(yáng)霉素瘤體內(nèi)注射治療淋巴管瘤：每次～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者盡可能抽盡囊內(nèi)液后注藥，間歇期至少1月，5次為1個(gè)療程。3個(gè)月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽(yáng)霉素4～8mg，用生理鹽水或利多可因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內(nèi)，注射1次未愈者，間歇7～10天重復(fù)注射，藥物總量一般不超過(guò)70mg（效價(jià)）。
7．治療鼻息肉：取平陽(yáng)霉素1支（含8mg）用生理鹽水4ml溶解，用細(xì)長(zhǎng)針頭行息肉內(nèi)注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個(gè)息肉。觀察15～30分鐘有無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，每周1次，五次為1個(gè)療程，一般1～2療程。
【 不良反應(yīng) 】
平陽(yáng)霉素的不良反應(yīng)主要有發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、食欲不振等）、皮膚反應(yīng)（色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脫發(fā)，肢端麻病和口腔炎癥等，肺部癥狀（肺炎樣病變或肺纖維化）出現(xiàn)率低于博萊霉素。
【 禁忌 】
（1）對(duì)博萊霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史的患者禁用。
（2）對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
【 注意事項(xiàng) 】
（1）發(fā)熱，給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應(yīng)減少劑量，縮短給藥時(shí)間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過(guò)敏劑。
（2）病人出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。
（3）病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?/p>
（4）偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀（血壓低下，發(fā)冷發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等），應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。
（5）局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。
（6）需按醫(yī)師處方，指示用藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
尚不明確
【 兒童用藥 】
【 老年患者用藥 】
【 藥物相互作用 】
尚不明確
【 藥物過(guò)量 】
【 規(guī)格 】 以鹽酸平陽(yáng)霉素計(jì)（1）4mg （2）8mg
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