注射用兩性霉素B
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注射用兩性霉素B(Amphotericin B for Injection),本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進(jìn)行性發(fā)展者,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括與透析相關(guān)者)、肺部感染、尿路感染和眼內(nèi)炎等。
本藥品被歸類(lèi)到其它抗菌消炎類(lèi)、腎盂腎炎、其它類(lèi)等藥品分類(lèi)。
目錄 |
注射用兩性霉素B的副作用(不良反應(yīng))
1 靜滴過(guò)程中或靜滴后發(fā)生寒顫、高熱、嚴(yán)重頭痛、食欲不振、惡心、嘔吐,有時(shí)可出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。
2 幾乎所有患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功能損害,尿中可出現(xiàn)紅細(xì)胞、白細(xì)胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起腎小管性酸中毒。
3 低鉀血癥,由于尿中排出大量鉀離子所致。
4 血液系統(tǒng)毒性反應(yīng)有正常紅細(xì)胞性貧血,偶可有白細(xì)胞或血小板減少。
5 肝毒性,較少見(jiàn),可致肝細(xì)胞壞死,急性肝功能衰竭亦有發(fā)生。
6 心血管系統(tǒng)反應(yīng)如靜滴過(guò)快時(shí)可引起心室顫動(dòng)或心臟驟停。此外本品所致的電解質(zhì)紊亂亦可導(dǎo)致心律失常的發(fā)生。本品靜滴時(shí)易發(fā)生血栓性靜脈炎。
7 神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng),鞘內(nèi)注射本品可引起嚴(yán)重頭痛、發(fā)熱、嘔吐、頸項(xiàng)強(qiáng)直、下肢疼痛及尿潴留等,嚴(yán)重者可發(fā)生下肢截癱等。
8 過(guò)敏性休克、皮疹等變態(tài)反應(yīng)偶有發(fā)生。
注射用兩性霉素B禁忌癥
對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重肝病的患者禁用。
服用注射用兩性霉素B須注意的事項(xiàng)
1 本品毒性大,不良反應(yīng)多見(jiàn),但它又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥物,選用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊后作出決定。
2 下列情況應(yīng)慎用:(1)腎功能損害,本品主要在體內(nèi)滅活,故腎功能重度減退時(shí)半衰期僅輕度延長(zhǎng),因此腎功能輕、中度損害的患者如病情需要仍可選用本品,重度腎功能損害者則需延長(zhǎng)給藥間期或減量應(yīng)用,應(yīng)用其最小有效量;當(dāng)治療累積劑量大于4g時(shí)可引起不可逆性腎功能損害。(2)肝功能損害,本品可致肝毒性,肝病患者避免應(yīng)用本品。
3 治療期間定期嚴(yán)密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功能、血鉀、心電圖等,如血尿素氮或血肌酐明顯升高時(shí),則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復(fù)。
4 為減少本品的不良反應(yīng),給藥前可給解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥,如吲哚美辛和異丙嗪等,同時(shí)給予琥珀酸氫化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg一同靜脈滴注。
5 本品治療如中斷7日以上者,需重新自小劑量(0.25mg/kg)開(kāi)始逐漸增加至所需量。
6 本品宜緩慢避光滴注,每劑滴注時(shí)間至少6小時(shí)。
7 藥液靜脈滴注時(shí)應(yīng)避免外漏,因本品可致局部刺激。
注射用兩性霉素B的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。
靜脈用藥:開(kāi)始靜脈滴注時(shí)先試以1~5mg或按體重一次0.02~0.1mg/kg給藥,以后根據(jù)患者耐受情況每日或隔日增加5mg,當(dāng)增至一次0.6~0.7mg/kg時(shí)即可暫停增加劑量,此為一般治療量。成人最高一日劑量不超過(guò)1mg/kg,每日或隔1~2日給藥1次,累積總量1.5~3.0g,療程1~3 個(gè)月,也可長(zhǎng)至6個(gè)月,視病情及疾病種類(lèi)而定。對(duì)敏感真菌感染宜采用較小劑量,即成人一次20~30mg,療程仍宜長(zhǎng)。
鞘內(nèi)給藥:首次0.05~0.1mg,以后漸增至每次0.5mg,最大量一次不超過(guò)1mg,每周給藥2~3次,總量15mg左右。鞘內(nèi)給藥時(shí)宜與小劑量地塞米松或琥珀酸氫化可的松同時(shí)給與,并需用腦脊液反復(fù)稀釋藥液,邊稀釋邊緩慢注入以減少不良反應(yīng)。
局部用藥:氣溶吸入時(shí)成人每次5~10mg,用滅菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液應(yīng)用;超聲霧化吸入時(shí)本品濃度為0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持續(xù)膀胱沖洗時(shí)每日以兩性霉素B 5mg加入1000ml滅菌注射用水中,按每小時(shí)注入40ml速度進(jìn)行沖洗,共用5~10 日。靜脈滴注或鞘內(nèi)給藥時(shí),均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀釋(不可用氯化鈉注射液,因可產(chǎn)生沉淀),滴注液的藥物濃度不超過(guò)10mg/100ml,避光緩慢靜滴,每次滴注時(shí)間需6小時(shí)以上,稀釋用葡萄糖注射液的pH值應(yīng)在4.2以上。鞘內(nèi)注射時(shí)可取5mg/ml濃度的藥液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀釋?zhuān)棺罱K濃度成250?g/ml。注射時(shí)取所需藥液量以腦脊液5~30ml反復(fù)稀釋?zhuān)⒕徛⑷?。鞘?nèi)注射液的藥物濃度不可高于25mg/100ml,pH值應(yīng)在4.2以上。
注射用兩性霉素B藥物相作用
1 腎上腺皮質(zhì)激素,此類(lèi)藥物在控制兩性霉素B的藥物不良反應(yīng)時(shí)可合用,但一般不推薦兩者同時(shí)應(yīng)用,因可加重兩性霉素B誘發(fā)的低鉀血癥。如需同用時(shí)則腎上腺皮質(zhì)激素宜用最小劑量和最短療程,并需監(jiān)測(cè)患者的血鉀濃度和心臟功能。
2 洋地黃苷,本品所致的低鉀血癥可增強(qiáng)潛在的洋地黃毒性。兩者同用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀濃度和心臟功能。
3 氟胞嘧啶與兩性霉素B具協(xié)同作用,但本品可增加細(xì)胞對(duì)前者的攝取并損害其經(jīng)腎排泄,從而增強(qiáng)氟胞嘧啶的毒性反應(yīng)。
4 本品與吡咯類(lèi)抗真菌藥如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在體外具拮抗作用。
5 氨基糖苷類(lèi)、抗腫瘤藥物、卷曲霉素、多粘菌素類(lèi)、萬(wàn)古霉素等腎毒性藥物與本品同用時(shí)可增強(qiáng)其腎毒性。
6 骨髓抑制劑、放射治療等可加重患者貧血,與兩性霉素B合用時(shí)宜減少其劑量。
7 本品誘發(fā)的低鉀血癥可加強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者同用時(shí)需監(jiān)測(cè)血鉀濃度。
8 應(yīng)用尿液堿化藥可增強(qiáng)本品的排泄,并防止或減少腎小管酸中毒發(fā)生的可能。
注射用兩性霉素B成分或處方
兩性霉素B 分子式:C47H73NO17分子量:924.09
注射用兩性霉素B藥理作用
本品為多烯類(lèi)抗真菌藥物。對(duì)本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等,部分曲菌屬對(duì)本品耐藥;皮膚和毛發(fā)癬菌則大多耐藥;本品對(duì)細(xì)菌、立克次體、病毒等無(wú)抗菌活性。常用治療量所達(dá)到的藥物濃度對(duì)真菌僅具抑菌作用。作用機(jī)制為本品通過(guò)與敏感真菌細(xì)胞膜上的固醇相結(jié)合,損傷細(xì)胞膜的通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,破壞細(xì)胞的正常代謝從而抑制其生長(zhǎng)。
注射用兩性霉素B貯藏方法
遮光,密閉,冷處保存。
市場(chǎng)上的注射用兩性霉素B
- 注射用兩性霉素B
- 生產(chǎn)企業(yè):華北制藥集團(tuán)新藥研究開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H13020284
- 包裝規(guī)格:25mg
- 注射用兩性霉素B
- 生產(chǎn)企業(yè):上海新先鋒藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20043087
- 包裝規(guī)格:50mg(5萬(wàn)單位)
- 注射用兩性霉素B
- 生產(chǎn)企業(yè):華北制藥集團(tuán)新藥研究開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H13020283
- 包裝規(guī)格:50mg
- 注射用兩性霉素B
- 生產(chǎn)企業(yè):上海新先鋒藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H31020821
- 包裝規(guī)格:25mg
- 注射用兩性霉素B
- 生產(chǎn)企業(yè):華北制藥集團(tuán)新藥研究開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H13020285
- 包裝規(guī)格:5mg
- 注射用兩性霉素B
- 包裝規(guī)格:(1)5mg(5000單位) (2)25mg(2.5萬(wàn)單位) (3)50mg(5萬(wàn)單位)
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