沙美特羅替卡
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沙美特羅替卡（Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation），商品名舒利迭。以聯(lián)合用藥形式(支氣管擴(kuò)張劑和吸入皮質(zhì)激素)，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：接受有效維持劑量的長(zhǎng)效β-激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的患者 ；目前使用吸入型皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者 ；接受支氣管擴(kuò)張劑常規(guī)治療但仍然需要吸入型皮質(zhì)激素的患者。
本藥品被歸類(lèi)到過(guò)敏性哮喘等藥品分類(lèi)。
目錄 |
沙美特羅替卡的副作用（不良反應(yīng)）
經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報(bào)道，但極為罕見(jiàn)，通常見(jiàn)于作過(guò)鼻手術(shù)的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報(bào)道，罕有過(guò)敏性/過(guò)敏樣反應(yīng)和支氣管痙攣的報(bào)道。長(zhǎng)期、大劑量經(jīng)鼻腔給予皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致全身性反應(yīng)。
沙美特羅替卡禁忌癥
對(duì)本品中任何成份有過(guò)敏史者禁用。
服用沙美特羅替卡須注意的事項(xiàng)
對(duì)本品中任何成份有過(guò)敏史者禁用；舒利迭準(zhǔn)納器不適用于急性癥狀的緩解，而應(yīng)使用快速短效的支氣管擴(kuò)張劑（如沙丁胺醇）。應(yīng)建議病人隨時(shí)攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。不可突然中斷舒利迭?的治療。任何吸入型皮質(zhì)激素都有可能引起全身反應(yīng)，特別是長(zhǎng)期大劑量使用，但其出現(xiàn)與口服皮質(zhì)激素相比要少得多。建議長(zhǎng)期接受吸入型皮質(zhì)激素治療的兒童定期檢查身高。由于存在腎上腺反應(yīng)不足的可能，患者在由口服皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)為吸入皮質(zhì)激素時(shí)，應(yīng)特別謹(jǐn)慎，并定期監(jiān)測(cè)腎上腺皮質(zhì)功能。與所有吸入型皮質(zhì)激素藥物一樣，活動(dòng)期或靜止期肺結(jié)核的病人慎用舒利迭。
沙美特羅替卡的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
吸入：成人和12歲以上的患者，每次1吸（50ug沙美特羅/100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特羅/250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4歲以上兒童，每次1吸（50ug沙美特羅/100ug丙酸氟替卡松），每日2次。
沙美特羅替卡藥物相作用
患可逆性阻塞性氣道疾病的病人，除非迫不得己，應(yīng)避免使用選擇性及非選擇性β-阻滯劑。由于在吸入劑量下達(dá)到的血漿濃度非常低，所以臨床顯著意義的藥物相互作用不可能出現(xiàn)。在同時(shí)使用已知的強(qiáng)效CYP3A4抑制劑時(shí)(如迭康唑和ritonavir)，應(yīng)注意由于使用丙酸氟替卡松造成系統(tǒng)暴露增加的可能性。
沙美特羅替卡成分或處方
本品為復(fù)方制劑，其組分為沙美特羅(以昔萘酸鹽形式）和丙酸氟替卡松。
沙美特羅昔萘酸鹽的化學(xué)名稱(chēng)為 ：4-羥基-α’-［［［6-(4-苯丁氧基)己基］氨基］甲基］-1,3-苯二甲醇,1-羥基-2-羥甲酸鹽。
分子式：C25H37NO4.C11H8O3
分子量 ：603.8。
丙酸氟替卡松的化學(xué)名稱(chēng)為 ：6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯。
分子式 ：C25H31F3O5S
分子量：500.6。
沙美特羅替卡藥理作用
藥效學(xué)特性 作用機(jī)制： 舒利迭含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。 沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。舒利迭能為同時(shí)使用β-激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案。兩種藥物的各自作用機(jī)制闡述如下： 沙美特羅： 沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)結(jié)合的長(zhǎng)鏈，為一種選擇性的長(zhǎng)效(12小時(shí))β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。 與推薦劑量傳統(tǒng)的短效β2-激動(dòng)劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對(duì)組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用，并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時(shí)的更持久的支氣管擴(kuò)張作用。體外試驗(yàn)表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強(qiáng)有力的長(zhǎng)效抑制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng)，對(duì)后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30多個(gè)小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。 在長(zhǎng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內(nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長(zhǎng)期治療中，腎上腺儲(chǔ)備也保持正常，用刺激試驗(yàn)時(shí)可檢測(cè)到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲(chǔ)備的受損可能會(huì)持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間
沙美特羅替卡貯藏方法
于30°C以下，干燥處保存。有效期18個(gè)月。
市場(chǎng)上的沙美特羅替卡
- 舒利迭
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20040310
- 包裝規(guī)格：50μg*60吸/盒
參看
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