奧曲肽注射液
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奧曲肽注射液（Octreotide Injection），商品名善寧。對經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低GH及生長素介質(zhì)C的濃度。本品亦適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。 緩解與胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體癥。有充足證據(jù)顯示，本品對下列腫瘤有效 ：具類癌綜合征的類癌瘤 ：VIP瘤，胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率為50% ：（至今應(yīng)用本品治療的病例有限）胃泌素瘤/卓-艾綜合征（通常與選擇性H2受體拮抗劑合用，并可酌情加用抗酸劑） ；胰島瘤（用于胰島瘤術(shù)前預(yù)防低血糖血癥和維持正常血糖） ；生長激素釋放因子瘤 。本品治療僅可減輕癥狀和體癥，而不能治愈病因。 預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。 肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內(nèi)窺鏡硬化劑治療）合用。
本藥品被歸類到急慢性胃炎等藥品分類。
目錄 |
奧曲肽注射液的副作用（不良反應(yīng)）
本品的主要副作用是局部和胃腸道反應(yīng)。皮下注射后的局部反應(yīng)包括疼痛或注射部位針刺、麻刺或燒灼感、伴紅腫，這些現(xiàn)象極少超過15分種。如注射前使藥液達(dá)室溫或通過減少溶劑量而提高藥液濃度，則可減少局部不適。 胃腸道副作用包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。雖然所測得的大便脂肪排出可能增多，但無證據(jù)顯示本品長期治療可引起吸收障礙而導(dǎo)致營養(yǎng)不良。在罕見病例中，胃腸道副作用可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。給藥前應(yīng)避免進(jìn)食（即在兩餐之間或臥床休息時注射），則可減少胃腸道副作用的發(fā)生。長期使用本品可能導(dǎo)致膽石形成。 由于本藥可抑制生長激素、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引致持續(xù)性高血糖癥。曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。 罕見情況下，曾報道接受本藥治療的患者出現(xiàn)脫發(fā)。 少數(shù)報道出現(xiàn)急性胰腺炎，但通常在開始治療的幾小時或幾天內(nèi)出現(xiàn)。停藥后可逐漸消失。長期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎。 個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括無膽汁郁積的急性肝炎，在停用本品后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。緩慢發(fā)生的高血膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
奧曲肽注射液禁忌癥
服用奧曲肽注射液須注意的事項(xiàng)
由于分泌生長激素的垂體腫瘤有時可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥(如視野缺損)，故應(yīng)嚴(yán)密觀察病人，若發(fā)現(xiàn)有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。有報道10-20%長期應(yīng)用本品的患者有膽石形成，故在治療前及用藥后每隔6-12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而至嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。在胰島素瘤患者中，由于本品對生長激素和胰高糖素分泌的抑制大于對胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的深度和時間。此類患者尤其在開始本品治療或作劑量改變時，應(yīng)密切觀察。較頻繁地小劑量給予本藥，可減少血糖濃度的明顯波動。對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。肝硬化繼發(fā)性出血期內(nèi)，患胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者需調(diào)整胰島素用量的危險性增加，故應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。
奧曲肽注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
* [[肢端肥大癥]] 初始量為50-100 μg，每8小時[[皮下注射]]1次，然后，根據(jù)[[生長激素]]血濃度、臨床反應(yīng)及[[耐受性]]的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為200-300 μg/日，最大用量不能超過1.5 mg/日。在監(jiān)測[[血漿]]生長激素水平的指導(dǎo)下，治療數(shù)月后可酌情減量。本藥治療一個月后，若生長激素濃度無下降、臨床[[癥狀]]無改善，則應(yīng)停藥。 * 胃腸胰[[內(nèi)分泌]][[腫瘤]] 初始量為50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根據(jù)耐受性和療效（臨床反應(yīng)、腫瘤分泌的[[激素]]濃度）可逐漸提高劑量至200 μg，每日3次。僅在某些情況下方可采用更大劑量。維持劑量則應(yīng)根據(jù)個體差異而定。 * 預(yù)防[[胰腺]]術(shù)后[[并發(fā)癥]] 0.1 mg皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進(jìn)行。 * [[食管]]-[[胃靜脈]]曲張[[出血]] 用[[生理鹽水]]稀釋本藥后，持續(xù)[[靜脈滴注]]25 μg/小時，最多治療5天。[[肝硬化]]患者食管-胃靜脈曲張出血，可持續(xù)靜滴本品，劑量可達(dá)50 μg/小時，治療5天。老年患者不需改變劑量。
奧曲肽注射液藥物相作用
可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可延遲對西米替丁的吸收。
奧曲肽注射液成分或處方
活性成分為醋酸奧曲肽 octreotide，其化學(xué)名稱為 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇環(huán) 2→7）二硫化物醋酸鹽
奧曲肽注射液藥理作用
本藥是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素類似的藥理作用，且作用持久。本品能抑制胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)的肽以及生長激素的分泌。 但在動物中，本品抑制生長激素、胰高糖素和胰島素的作用較生長抑素更強(qiáng)，且對生長激素和胰高糖素的選擇性更高。長期（26周）給藥，大鼠的劑量達(dá)1 mg/kg/天（腹膜內(nèi)注射），狗的劑量達(dá)0.5 mg/kg/天（靜脈注射），均能被很好耐受。 健康受試者的研究表明，本品對下列情況有抑制作用 ：由精氨酸、運(yùn)動以及胰島素性低血糖刺激引起的生長激素（GH）的釋放 ；餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素、胃腸胰系統(tǒng)其它肽的分泌，以及由精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的分泌 ；由促甲狀腺素釋放激素（TRH）引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。 在肢端肥大癥患者（包括那些手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗者）中，本藥可降低生長激素和/或生長素介質(zhì)C的血漿濃度。幾乎所有患者均出現(xiàn)有臨床意義的血生長激素濃度顯著減少（50%或更多），且半數(shù)病例可達(dá)正常(血漿GH<5 μg/mL)。本品能明顯減輕大多數(shù)患者的臨床癥狀，如頭痛、皮膚增厚、軟組織腫脹、多汗、關(guān)節(jié)疼痛和感覺異常等，另外，本品還可使垂體大腺瘤的瘤體縮小。 在胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤的患者中，由于本藥的活性廣泛，故其可以改善多種臨床癥狀。對曾接受過手術(shù)，肝動脈栓塞，各種化療（如鏈脲菌素、5-氟脲嘧啶等治療）但仍具有與腫瘤有關(guān)的嚴(yán)重癥狀者，本品可改善臨床病情，緩解癥狀。
奧曲肽注射液貯藏方法
2-8°C、避光保存。室溫下可存放2周。
市場上的奧曲肽注射液
- 善寧
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma AG
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號H20020229
- 包裝規(guī)格：0.1mg/ml/支
參看
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