奧利司他片
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 藥品百科 >> 奧利司他片 |
奧利司他片（Orlistat Tablets），商品名伊寧曼。本品適用于肥胖癥患者和伴發(fā)危險因素(高血壓、糖尿病和高脂血癥)的超重患者。本品通過減輕體重和維持體重，并結(jié)合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。
中國成人超重和肥胖癥的體重指數(shù)(BMI)的界定需參考相關(guān)預(yù)防控制指南。在美國，本品適用于BMI≥30kg/m2的肥胖癥患者和BMI≥27kg/m2伴發(fā)危險因素(高血壓、糖尿病和高脂血癥)的超重患者。
本藥品被歸類到肥胖癥等藥品分類。
目錄 |
奧利司他片的副作用（不良反應(yīng)）
本品主要引起胃腸道不良反應(yīng)，其與藥物阻止攝入脂肪吸收的藥理作用機(jī)理有關(guān)。常見不良反應(yīng)為油性斑點(diǎn)、帶便性胃腸排氣、大便緊急感、脂(油)性便、脂肪瀉、大便次數(shù)增多和大便失禁。
臨床研究不良反應(yīng)：
奧利司他在國外進(jìn)行了7項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對照臨床試驗(yàn)，服用第一年和第二年的數(shù)據(jù)顯示，最常見的不良反應(yīng)主要是胃腸道癥狀(在此定義常見不良反應(yīng)發(fā)生率≥5%，奧利司他組至少是安慰劑組的兩倍)。
上市后不良反應(yīng)：
偶有對奧利司他發(fā)生過敏反應(yīng)的報道。主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng)。極少出現(xiàn)有大皰疹、肝轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酯酶升高，以及罕見的嚴(yán)重肝炎和胰腺炎等病例報道。尚未在肝炎、胰腺炎和奧利司他之間建立因果關(guān)系。
患者聯(lián)合服用奧利司他和抗凝血劑時，會發(fā)生凝血酶減少，國際通用出凝血時間正常值比值(INR，International Normalized Ratio)增加及抗凝血劑治療失衡而導(dǎo)致血凝參數(shù)的改變。
曾有報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用時發(fā)生甲狀腺功能低下(甲狀腺功能減退癥)。
4年的臨床研究結(jié)果顯示，一般不良事件發(fā)病率和胃腸相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生率逐年有所減少。
在12～16歲青少年患者服用奧利司他的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)特征與成人相似。
奧利司他片禁忌癥
3.器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用。
服用奧利司他片須注意的事項(xiàng)
1.為保證足夠的營養(yǎng)物質(zhì)攝入，服用本品需考慮補(bǔ)充包含脂溶性維生素在內(nèi)的復(fù)合維生素，并遵從膳食指導(dǎo)。當(dāng)奧利司他與高脂成份飲食(超過30%的熱能來源于脂肪)合用時，發(fā)生胃腸道不良反應(yīng)的可能性會增加。
2.在2型糖尿病患者中，奧利司他在導(dǎo)致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而可能需要減少口服降糖藥(如磺酰脲類、二甲雙胍藥物)及胰島素的劑量。
3. 奧利司他與環(huán)孢霉素聯(lián)用時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議聯(lián)用時應(yīng)加強(qiáng)對環(huán)孢霉素血漿濃度的監(jiān)測。
4. 與抗凝血劑聯(lián)合口服用藥時應(yīng)對患者進(jìn)行血凝參數(shù)的監(jiān)測。
5. 曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用時發(fā)生甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監(jiān)測甲狀腺功能變化。
6. 有些患者在服用奧利司他后可能會引起尿液中草酸鹽增高，因此對患有高草酸尿血癥或草酸鈣腎結(jié)石病史的患者慎用。
7. 由于本品體內(nèi)吸收極微量，肝和(或)腎功能不全者，無需調(diào)整劑量?；蜃襻t(yī)囑。
奧利司他片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本品推薦劑量為餐時或餐后一小時內(nèi)服0.12g(1片)，每日3次。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。
尚無證據(jù)表明奧利司他超過每日3次，每次0.12g的劑量能增強(qiáng)療效。
患者應(yīng)保持?jǐn)z入熱能的30%來自脂肪，以保證營養(yǎng)均衡、低熱量的日常飲食。脂肪、碳水化合物和蛋白質(zhì)的攝入應(yīng)均衡包含在每日三餐中。由于本品會減少一些脂溶性維生素與β胡羅卜素的攝入，因此患者在服藥期間應(yīng)補(bǔ)充包括脂溶性維生素在內(nèi)的復(fù)合維生素，建議每天服用一次，應(yīng)在服用奧利司他片之前或之后至少2小時，也可在臨睡前服用。
需同時使用奧利司他和左旋甲狀腺素的患者，建議至少間隔4小時服用。
測定糞便中脂肪含量提示奧利司他的藥效在給藥后24～48小時即可體現(xiàn)。停止用藥后48～72小時糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
目前超過4年使用奧利司他的安全性和有效性尚未確定。
奧利司他片藥物相作用
1. 在藥代動力學(xué)研究中，未觀察到奧利司他與酒精、地高辛、格列本脲、硝苯地平(緩釋片)、口服避孕藥、苯妥英類、普伐他汀之間有藥物相互作用。
2. 盡管奧利司他不會改變華法林的藥代和藥效動力學(xué)， 但在與華法林或其他抗凝血劑聯(lián)用時，需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低，故應(yīng)密切監(jiān)測患者血凝指標(biāo)變化。
3. 已觀察到服用奧利司他時，維生素D、E和β胡蘿卜素的吸收減少。如果需要補(bǔ)充復(fù)合維生素，應(yīng)在服用奧利司他之前或之后至少2小時服用，或在睡覺前服用。
4. 奧利司他與環(huán)孢霉素A聯(lián)合用藥時可造成后者血漿濃度的降低，因此奧利司他與環(huán)孢霉素A不應(yīng)同時使用。為了減少其相互作用，環(huán)孢霉素A應(yīng)該在奧利司他用藥之前或之后至少2小時方能服用。當(dāng)二者同時給藥時，應(yīng)加強(qiáng)對環(huán)孢霉素A血漿濃度的監(jiān)測。
5. 曾報道在奧利司他與左旋甲狀腺素合并使用引起甲狀腺功能低下，需同時使用的患者需監(jiān)測甲狀腺功能變化，建議奧利司他與左旋甲狀腺素至少間隔4小時給藥。
奧利司他片成分或處方
本品主要成份為奧利司他，其化學(xué)名稱為：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1- ｛ ［(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基］甲基｝十二烷基酯。
分子式：C29H53NO5
分子量：495.73
奧利司他片藥理作用
藥理作用
奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；?/a>甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。
毒性研究
遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動物細(xì)胞突變試驗(yàn)(V79/HPRT)、人外周淋巴細(xì)胞誘裂試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞非程序性DNA合成(UDS)試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有致突變或遺傳毒性。
生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達(dá)到800mg/kg/天(按體表面積計算，分別為人日常劑量的23和47倍)時，沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項(xiàng)致畸試驗(yàn)中曾發(fā)現(xiàn)當(dāng)奧利司他劑量達(dá)到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時，大鼠腦室擴(kuò)張的發(fā)生率升高。但在其他兩項(xiàng)等劑量的大鼠試驗(yàn)中沒有類似的發(fā)現(xiàn)。
致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當(dāng)奧利司他的劑量分別達(dá)到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時，沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關(guān)物濃度-時間曲線下面積計算)。
奧利司他片貯藏方法
密封，在陰涼(避光并不超過20℃)、干燥處保存。有效期24個月。
市場上的奧利司他片
- 伊寧曼
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20100089
- 包裝規(guī)格：0.12g
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關(guān)于“奧利司他片”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |