吸入用異丙托溴銨溶液
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吸入用異丙托溴銨溶液（Ipratropium Bromide Solution for Inhalation），商品名愛(ài)全樂(lè)。愛(ài)全樂(lè)作為支氣管擴(kuò)張劑用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支氣管痙攣的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫。 愛(ài)全樂(lè)可與吸入性β受體激動(dòng)劑合用于治療慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支氣管炎和哮喘引起的急性支氣管痙攣。
本藥品被歸類(lèi)到哮喘等藥品分類(lèi)。
目錄 |
吸入用異丙托溴銨溶液的副作用（不良反應(yīng)）
臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的非呼吸系統(tǒng)的不良反應(yīng)為頭痛、惡心和口干。
由于愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)腸道吸收較少，諸如心動(dòng)過(guò)速、心悸、眼部調(diào)節(jié)障礙、胃腸動(dòng)力障礙和尿潴留等抗膽堿能副作用少見(jiàn)并且可逆，但對(duì)已有尿道梗阻的病人其尿潴留危險(xiǎn)性增高。
眼部副作用已做報(bào)道(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
和其它吸入性的支氣管擴(kuò)張劑一樣，愛(ài)全樂(lè)可能引起咳嗽，局部刺激，極少情況下出現(xiàn)吸入刺激產(chǎn)生的支氣管收縮。
變態(tài)反應(yīng)如皮疹、舌、唇、和面部血管性水腫、蕁麻疹、喉痙攣和過(guò)敏反應(yīng)有報(bào)道。
吸入用異丙托溴銨溶液禁忌癥
禁用于對(duì)阿托品及其衍生物及對(duì)此產(chǎn)品中任何其它成分過(guò)敏的病人。
服用吸入用異丙托溴銨溶液須注意的事項(xiàng)
1 有狹角性青光眼傾向、前列腺增生或膀胱癌頸部梗阻的患者應(yīng)慎用愛(ài)全樂(lè)。
2 有囊性纖維變性的病人更易于出現(xiàn)胃腸動(dòng)力障礙。
3 使用愛(ài)全樂(lè)霧化吸入液后可能會(huì)立即出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，極少病例報(bào)道出現(xiàn)蕁麻疹、血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫及過(guò)敏反應(yīng)等。
眼部并發(fā)癥
4 當(dāng)異丙托溴銨單獨(dú)或與腎上腺素β2受體激動(dòng)劑合用，霧化液進(jìn)入患者眼睛時(shí)，有個(gè)別報(bào)告眼部可出現(xiàn)并發(fā)癥(如瞳孔散大、眼內(nèi)壓增高、狹角性青光眼、眼痛)。
5 眼睛疼痛或不適，視物模糊，結(jié)膜和角膜充血所致的紅眼而視物有光暈或有色成像可能是急性狹角性青光眼的征象。如果出現(xiàn)某些上述癥狀，應(yīng)首先使用縮瞳藥并立即求助醫(yī)生。
6 患者應(yīng)在指導(dǎo)下正確使用愛(ài)全樂(lè)霧化吸入液。應(yīng)注意避免藥液或氣霧進(jìn)入眼睛。建議霧化吸入液通過(guò)口件吸入。如果得不到該裝置，可以使用合適的霧化面罩。特別提醒有青光眼傾向的患者應(yīng)注意保護(hù)眼睛。
7 婦及哺乳期婦女用藥：愛(ài)全樂(lè)在妊娠期的安全性還未建立。在已確認(rèn)妊娠或可能妊娠期間使用愛(ài)全樂(lè)需權(quán)衡對(duì)未出生嬰兒可能的危害。臨床前試驗(yàn)顯示吸入或鼻內(nèi)給予高于人推薦的劑量的愛(ài)全樂(lè)無(wú)新生兒毒性或致畸作用。
目前尚不知愛(ài)全樂(lè)是否通過(guò)乳汁排泌。盡管非脂溶性的四價(jià)陽(yáng)離子可進(jìn)入乳汁，但愛(ài)全樂(lè)不太可能較大程度地進(jìn)入嬰兒，特別是在吸入用藥時(shí)。盡管如此，由于許多藥物可通過(guò)乳汁排泌，因此對(duì)哺乳期婦女使用愛(ài)全樂(lè)應(yīng)特別慎重。
8 兒童用藥：本產(chǎn)品500微克/2毫升/支不適用于兒童，兒童其用法用量參見(jiàn)本產(chǎn)品250微克/2毫升/支
9 老人用藥：老年患者的用藥請(qǐng)參見(jiàn)［用法用量］。
10 藥物過(guò)量：未遇到過(guò)量引起的特殊癥狀?；趷?ài)全樂(lè)霧化吸入液寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法，應(yīng)不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能副作用。輕微的全身性抗膽堿能作用表現(xiàn)，包括口干、視力調(diào)節(jié)障礙和心動(dòng)過(guò)速等可能出現(xiàn)。
吸入用異丙托溴銨溶液的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。
劑量:
劑量應(yīng)按病人個(gè)體需要做適量調(diào)節(jié)；在治療過(guò)程中病人應(yīng)該在醫(yī)療監(jiān)護(hù)之下。除非另有醫(yī)師處方，以下為推薦劑量:
維持治療:
成人(包括老人)和12歲以上青少年:
每天3-4次，每次1個(gè)單劑量小瓶。
急性發(fā)作治療:
成人(包括老人)和12歲以上青少年:
每次1個(gè)單劑量小瓶；病人病情穩(wěn)定前可重復(fù)給藥。給藥間隔可由醫(yī)生決定。
愛(ài)全樂(lè)可與吸入性β受體激動(dòng)劑聯(lián)合使用。
單劑量小瓶中每1毫升霧化吸入液可用生理鹽水稀釋至終體積2-4毫升或者可以和非諾特羅Berotec霧化吸入液聯(lián)合使用。
成人及12歲以上兒童日劑量超過(guò)2毫克應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下給藥。
無(wú)論急性期治療或維持治療，建議都不要超過(guò)推薦日劑量太多。
如果治療后未產(chǎn)生病情顯著的改善或病人情況更趨嚴(yán)重，必須尋求醫(yī)生的建議以決定新的治療方案。發(fā)生急性或迅速惡化的呼吸困難時(shí)應(yīng)立即咨詢(xún)醫(yī)生。
愛(ài)全樂(lè)霧化吸入液可使用市面上一般的霧化吸入器。在有墻式給氧設(shè)施情況下，吸入液最好以每分鐘6-8升的流速給予。
吸入用異丙托溴銨溶液(愛(ài)全樂(lè))可以和祛痰劑鹽酸氨溴索(沐舒坦)霧化吸入液、鹽酸溴己新(Bisolvon)霧化吸入液和非諾特羅(Berotec)霧化吸入液共同吸入使用。
由于可出現(xiàn)沉淀，愛(ài)全樂(lè)和含有防腐劑苯扎氯銨的色苷酸鈉霧化吸入液不要在同一個(gè)霧化器中同時(shí)吸入使用。
使用方法:
單劑量霧化吸入液只能通過(guò)合適的霧化裝置吸入，不能口服或注射。
1 廠(chǎng)商或醫(yī)生指導(dǎo)準(zhǔn)備霧化器以加入霧化吸入液。
2 條板上撕下一個(gè)單劑量小瓶。
3 頂部，打開(kāi)小瓶。
4 量小瓶中的藥液擠入霧化器藥皿中。
5 霧化器，按說(shuō)明使用。
6 廠(chǎng)商的指示棄去霧化器藥皿中剩余藥液并將霧化器清洗干凈。
由于此單劑量小瓶中不含防腐劑，為防止細(xì)菌污染，在藥物打開(kāi)后應(yīng)立即使用且每次吸入治療時(shí)應(yīng)使用一新的單劑量小瓶是非常重要的。部分使用后的、已開(kāi)瓶的或有破損的藥瓶應(yīng)丟棄。
吸入用異丙托溴銨溶液藥物相作用
1 β受體激動(dòng)劑和黃嘌呤類(lèi)制劑能增強(qiáng)支氣管擴(kuò)張作用。
2 當(dāng)霧化吸入的異丙托溴銨和β激動(dòng)劑合用時(shí)，有窄角型青光眼病史的病人可能增加急性青光眼發(fā)作的危險(xiǎn)。
吸入用異丙托溴銨溶液藥理作用
愛(ài)全樂(lè)(Atrovent)是一種具有抗膽堿能(副交感)特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗(yàn)顯示其通過(guò)拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥(niǎo)苷酸(cGMP)濃度的增高。
吸入愛(ài)全樂(lè)(Atrovent)的支氣管擴(kuò)張作用基本上是藥物在支氣管平滑肌局部所產(chǎn)生的抗膽堿能作用，而非全身性作用。
在90天的對(duì)照研究中，40%與哮喘有關(guān)的支氣管痙孿的患者吸入愛(ài)全樂(lè)后肺功能明顯改善(FEV1 增加15%或15%以上)。
對(duì)慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)引起支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增長(zhǎng)15%或15%以上)，1-2小時(shí)后達(dá)到峰值，對(duì)大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。
臨床前與臨床研究證實(shí)愛(ài)全樂(lè)(Atrovent)對(duì)氣道粘膜分泌、纖毛的粘液清除作用或氣體交換均無(wú)不良作用。
對(duì)成人的研究證實(shí)了在治療哮喘導(dǎo)致的急性支氣管痙攣中愛(ài)全樂(lè)的支氣管擴(kuò)張作用。在這些研究中愛(ài)全樂(lè)通常和吸入性的β受體激動(dòng)劑聯(lián)合使用。
對(duì)一些嚙齒類(lèi)和非嚙齒類(lèi)的動(dòng)物進(jìn)行了觀察期為14天的急性毒性試驗(yàn)。
吸入給藥時(shí)，雌性豚鼠的最小致死劑量為199mg/kg，大鼠給予技術(shù)上可行的最高劑量時(shí)，未觀察到致死現(xiàn)象(0.05mg/kg，吸入4小時(shí)，或0.02mg/噴的愛(ài)全樂(lè)，給予160噴)。
口服和靜注的LD50的范圍為狗(靜注)LD5017.5mg/kg，小鼠(口服)LD50為2050mg/kg，與較高的靜注毒性相比，較低的口服毒性說(shuō)明藥物胃腸道吸收較差。
長(zhǎng)期服用的動(dòng)物試驗(yàn)分別在大鼠、家兔、狗和羅猴上進(jìn)行。
對(duì)大鼠、狗和羅猴均進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月的吸入研究，未見(jiàn)不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管、肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理?yè)p害。大鼠給藥18個(gè)月后口服的未見(jiàn)不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。
用新研發(fā)的一些劑型(滴鼻劑、HFA134a替代型推進(jìn)劑)進(jìn)行的長(zhǎng)期吸入毒性研究中(大鼠持續(xù)6個(gè)月、狗持續(xù)3個(gè)月)未發(fā)現(xiàn)有關(guān)愛(ài)全樂(lè)毒性的新信息。
在狗給予持續(xù)26周的滴鼻給藥研究中，未見(jiàn)不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為>0.2mg/kg，與早期的持續(xù)13周的滴鼻給藥研究結(jié)果一致。
愛(ài)全樂(lè)的水溶液(0.05mg/kg，吸入4小時(shí))經(jīng)大鼠吸入使用的局部耐受性良好(急性毒性)。在長(zhǎng)期毒性研究中，愛(ài)全樂(lè)的局部耐受性也非常好。
豚鼠試驗(yàn)既無(wú)主動(dòng)過(guò)敏發(fā)應(yīng)也無(wú)被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。
體外細(xì)菌致突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))未顯示致突變性。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果(微核試驗(yàn)、小鼠顯性致死試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗(yàn))未顯示用藥后增加染色體的畸變率。
在小鼠和大鼠的長(zhǎng)期試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)致瘤性或致癌性。
為研究愛(ài)全樂(lè)(Atrovent)對(duì)生育力、胚胎毒性和圍產(chǎn)期發(fā)育的影響，分別對(duì)小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行了試驗(yàn)。
即使在能導(dǎo)致母體毒性、在某種程度上有胚胎毒性的最高劑量(大鼠1000mg/kg/天，家兔125mg/kg/天)，也不會(huì)引起后代產(chǎn)生畸形，且這些劑量已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)人的治療劑量。
吸入性氣霧劑技術(shù)性可行的最高劑量，大鼠1.5mg/kg/天，家兔1.8mg/kg/天，對(duì)生殖無(wú)不良影響。
吸入用異丙托溴銨溶液貯藏方法
30℃以下避光保存，有效期3年，請(qǐng)存放于兒童伸手不及處！
市場(chǎng)上的吸入用異丙托溴銨溶液
- 愛(ài)全樂(lè)
- 批準(zhǔn)字號(hào)：進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：X20010352
- 包裝規(guī)格：500微克/2毫升/支
參看
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