馬利蘭片
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商品名:馬利蘭
英文名:Busulfan Tablets
治療分類:化學(xué)治療
目錄 |
成分和藥理
主要成分
白消安。
(詳情請(qǐng)電:020*87607619)
藥理和應(yīng)用
為磺酸類烷化劑;在體內(nèi)解離為活潑不穩(wěn)定的離子產(chǎn)生烷化作用而毒害細(xì)胞,為細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)多種腫瘤均有抑制作用,在較低劑量時(shí)主要影響骨髓粒細(xì)胞的生成,對(duì)淋巴組織幾乎無(wú)影響。所以本品臨床主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等。大劑量可抑制血小板和紅細(xì)胞。
適應(yīng)癥和用法
適應(yīng)癥
馬利蘭適用于慢性粒細(xì)胞白血病慢性期的緩解治療。馬利蘭可有效地延長(zhǎng)真性紅細(xì)胞增多癥的緩解期,尤其對(duì)伴有血小板顯著增多的病例。馬利蘭對(duì)某些原發(fā)性血小板增多癥和骨髓纖維化病例,也可能有效?! ?/p>
用法用量
通則:馬利蘭通常按療程給藥或連續(xù)用藥,用藥劑量必須在嚴(yán)格的臨床和血液學(xué)監(jiān)控下介體化調(diào)節(jié)。如患者所需的平均日劑量低于馬利蘭片的現(xiàn)有規(guī)格,可通過減少給藥天數(shù)(1天或數(shù)天)來(lái)調(diào)節(jié),不可將藥片掰開??诜好看蝝g,每日~4次。待白細(xì)胞降至1萬(wàn)/mm3左右時(shí)停藥或改為維持量;每次~3mg,每日1次或1周2次。也可間歇用藥,2~3日服6-8mg,直至白細(xì)胞下降至正常時(shí)停藥。或遵醫(yī)囑。
馬利蘭的主要不良反應(yīng)是骨髓抑制,尤其是血小板減少。
胃腸道:惡心、嘔吐和腹瀉在正常治療劑量時(shí)少見,分次服用可減輕反應(yīng)。
肺:少數(shù)患者發(fā)生約彌漫性肺纖維化,伴隨進(jìn)行性持續(xù)呼吸困難及干咳,常見于數(shù)年長(zhǎng)期用藥者。組織學(xué)特點(diǎn)為肺泡和細(xì)支氣管上皮不典型改變,可見有大而深染核的巨細(xì)胞。一旦發(fā)生肺毒笥,即使停藥,預(yù)后也不良;使用類固醇激素幾乎無(wú)效。肺損害通常隱匿進(jìn)展,但有時(shí)也可呈急性發(fā)作。如伴隨感染,可使肺的病理學(xué)變化更趨復(fù)雜。有肺骨化和異位鈣化的報(bào)告。隨后的放療可能加重由馬利蘭引起的亞臨床肺損傷。其它聯(lián)合使用的細(xì)胞毒藥物也可加重肺毒性。
皮膚:色素沉著過多是最常見的皮膚反應(yīng),特別是膚色較深的患者,發(fā)生率為5~10%。頸部、上半身、乳頭、腹部、掌面等的皺褶處色素沉最為明顯。少數(shù)長(zhǎng)期使用馬利蘭的患者,色素沉著過多成為一種類似于腎上腺功能不全(艾狄森病)的臨床綜合征的一部分。此綜合征的特點(diǎn)為虛弱、嚴(yán)重乏力、厭食、消瘦、惡心、嘔吐以及皮膚色素過多沉著,但無(wú)腎上腺損害的生化變化或黏膜色素沉著過多或毛發(fā)減少。有時(shí)停用馬利蘭后,此綜合征可消失。其它罕見的皮膚反應(yīng)包括蕁麻疹、多形紅斑、結(jié)節(jié)性紅斑、脫發(fā)、特異性卟啉癥皮膚損害、別嘌呤醇型皮疹、完全脫水的過度干燥和變脆的皮膚、口腔黏膜干燥和唇干裂,也有并發(fā)干燥綜合征(Sjogren\'\'\'\'s Syndrome)的報(bào)告。在用大劑量馬利蘭治療后,立即進(jìn)行放療的患者,其皮膚放療反應(yīng)可加重。
肝:偶有報(bào)告發(fā)生膽汁淤積性黃疸及肝功能異常。但在正常治療劑量下,顯著的肝毒性并不常見。然而,用低劑量馬利蘭2年或2年以上的慢性粒細(xì)胞白血病例的回顧性尸檢報(bào)告顯示,肝小葉中央竇狀隙纖維化。馬利蘭和硫嘌呤合用,可發(fā)生明顯的肝毒性。高膽紅素血癥、黃疸、肝靜脈閉塞和肝小葉中央竇狀隙纖維伴肝細(xì)胞萎縮和壞死,可見于大劑量馬利蘭治療的患者。
眼:有報(bào)告在馬利蘭治療期間發(fā)生晶狀體改變和白內(nèi)障,并可累及雙側(cè)眼球。有報(bào)告接受大劑量馬利蘭治療后再進(jìn)行骨髓稱植的患者,可導(dǎo)致角膜變薄。
其它:成人使用大劑量馬利蘭有發(fā)生驚厥的報(bào)告。少數(shù)地中海貧血患者服用大劑量馬利蘭后,曾出現(xiàn)心壓塞。有發(fā)現(xiàn)應(yīng)用馬利蘭后,發(fā)生男性乳房發(fā)育、重癥肌無(wú)力和出血性膀胱炎。組織學(xué)和細(xì)胞學(xué)變化,包括子宮頸、支氣管和其它臟器上皮的廣泛異常增生,大多見于長(zhǎng)期用藥者。但暫時(shí)性上皮異常也可見于短期大劑量用藥者。
禁 忌:耐藥者不宜使用本品;對(duì)本品任何成分過敏者禁用
其他
注意事項(xiàng):
馬利蘭是一種細(xì)胞毒藥物,只限于在對(duì)此類藥物有經(jīng)驗(yàn)的內(nèi)科醫(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用。如發(fā)生肺毒性,應(yīng)停止使用。服用馬利蘭期間,通常不宜同時(shí)進(jìn)行放療;也不應(yīng)在放療后立即應(yīng)用本品。當(dāng)出現(xiàn)未成熟細(xì)胞轉(zhuǎn)化時(shí),馬利蘭已無(wú)效??赡苡蟹味拘缘幕颊咝?a href="/w/%E9%BA%BB%E9%86%89" title="麻醉">麻醉時(shí),應(yīng)吸入盡可能低濃度的氧、以保證安全。術(shù)后應(yīng)進(jìn)行呼吸監(jiān)護(hù)。慢性粒細(xì)胞白血病伴高尿酸癥和/高尿酸血癥并非少見。故在開始馬利蘭治療前,應(yīng)予糾正。在治療期間,應(yīng)積極預(yù)防高尿酸血癥和尿酸性腎病發(fā)生,包括充分的水?dāng)z入及服用別嘌呤醇。鑒于馬利蘭具有潛在的致癌危險(xiǎn),故用于真性紅細(xì)胞增多癥及原發(fā)性血小板增多癥時(shí)應(yīng)慎重考慮。年輕患者會(huì)無(wú)癥狀,應(yīng)避免使用。如確需治療,應(yīng)盡量縮短療程?;颊咴诮邮荞R利蘭治療時(shí),如合用全身性伊曲康唑,應(yīng)監(jiān)測(cè)白消安的細(xì)胞毒作用的反應(yīng)。
貯 藏:25度以下貯存。
規(guī) 格:2mg*100片/瓶
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào):X980264
生產(chǎn)企業(yè):葛蘭素威康
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