藥理學/麥角生物堿

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麥角(ergot)是寄生黑麥中的一種麥角菌的干燥菌核,在麥穗上突出如角,故名。目前已用人工培養(yǎng)方法生產。

麥角中含多種作用強大的成分,主要是麥角堿類,此外尚有組胺酪胺、膽堿乙酰膽堿等。麥角堿類在化學結構上都是麥角酸衍生物,可分為兩類。

1.氨基酸麥角堿類 包括麥角胺(ergotamine)和麥角毒(ergotoxine),后者是三種麥角堿(ergocristine, ergokryptine, ergocornine)的混合物??诜詹涣迹也灰?guī)則,作用緩慢而持久。

2.氨基麥角堿類 以麥角新堿(ergometrine, ergonovine)為代表,口服吸收容易而規(guī)則,作用迅速而短暫。

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麥角酸和麥角新堿的化學結構

【藥理作用】

1.興奮子宮 麥角堿類能選擇性地興奮子宮平滑肌,其作用也取決于子宮的機能狀態(tài),妊娠子宮對麥角堿類比未妊娠子宮敏感。在臨產時或新產后則最敏感。與縮宮素的不同,它們的作用比較強而持久,劑量稍大即引起子宮強直性收縮,對子宮體和子宮頸的興奮作用無明顯差別,因此,不宜用于催產和引產。麥角新堿的作用最快最強。

2.收縮血管 氨基酸麥角堿類,特別是麥角胺,能直接作用于動靜脈血管使其收縮;大劑量還會傷害血管內皮細胞,長期服用可導致肢端干性壞疽。

3.阻斷α受體,氨基酸麥角堿類尚有阻斷α腎上腺素受體的作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉。但在臨床上,此劑量已能引起很多副作用,故無應用價值。麥角新堿則無此作用。

【臨床作用】

1.治療子宮出血 產后或其他原因引起的子宮出血都可用麥角新堿止血,它能使子宮平滑肌強直性收縮,機械地壓迫血管而止血。

2.產后子宮復原 產后的最初十天子宮復原過程進行很快,如進行緩慢就易發(fā)生出血感染,因此,須服用麥角制劑等子宮興奮藥以加速子宮復原。常用麥角流浸膏。

3.治療偏頭痛 偏頭痛可能為腦動脈舒張和搏動幅度加大之結果,麥角胺與咖啡因都能收縮腦血管,減少動脈搏動的幅度。合用咖啡因還可使麥角胺的吸收速率和血藥峰濃度提高到兩倍。

4.中樞抑制作用  麥角毒的氫化物稱氫麥角毒海得琴,dihydroergotoxine, hydergine)具有抑制中樞、舒張血管(主要由于抑制血管運動中樞)和降低血壓的作用??膳c異丙嗪、哌替啶配成冬眠合劑。

不良反應】注射麥角新堿可致嘔吐,血壓升高等,因此對妊娠毒血癥產婦的產后應用須慎重。麥角流浸膏中含有麥角毒和麥角胺,長期應用可損害血管內皮細胞,特別是肝臟病或外周血管有病者更為敏感。此外,麥角新堿偶致過敏反應。

麥角制劑禁用于催產和引產,血管硬化及冠狀動脈疾病患者。

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