苯丁酸氮芥紙型片
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通用名: 苯丁酸氮芥紙型片
曾用名:
英文名: CHLORAMBUCIL CHART TABLETS
拼音名: BENDINGSUAN DANJIE ZHIXINGPIAN
化學(xué)名稱:4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C14H19Cl2NO2分子量:304.22
適應(yīng)癥: 主要用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。
性狀: 本品為白色或類白色紙型片 本品主要成份及其化學(xué)名稱為:4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸。
適應(yīng)癥 主要用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。
藥理毒理: 本品屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規(guī)劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對(duì)增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感,特別對(duì)G1期與M期的作用最強(qiáng),屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)淋巴細(xì)胞有一定的選擇性控制作用。
藥代動(dòng)力學(xué): 口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小時(shí)內(nèi),肝臟可達(dá)最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后2~4小時(shí)在血漿中達(dá)峰值,其血漿濃度與原形相當(dāng),半衰期1~2小時(shí),藥時(shí)曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。24小時(shí)內(nèi)60%的藥物隨尿排出,其中90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲(chǔ)存于脂肪中,從而延長(zhǎng)本品的臨床作用時(shí)間。
用法用量: 每日~0.2mg/kg(6~10mg)或(4~8mg/m2),每日1次或分~4次口服,連用3~6周,1療程總量可達(dá)300~500mg。
不良反應(yīng): 骨髓抑制:屬中等程度,主要表現(xiàn)為白細(xì)胞減少,對(duì)血小板影響較輕,但大劑量連續(xù)用藥時(shí)可出現(xiàn)全血象下降。胃腸道反應(yīng):較輕,多為食欲減退、惡心,偶見嘔吐。生殖系統(tǒng)反應(yīng):長(zhǎng)期應(yīng)用本品可致精子缺乏或持久不育,月經(jīng)紊亂或停經(jīng)。其他少見的不良反應(yīng)尚包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、皮疹、脫發(fā)、肝損害及發(fā)熱等,長(zhǎng)期或高劑量應(yīng)用可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎。
禁忌癥: 凡有嚴(yán)重骨髓抑制、感染者禁用,有痛風(fēng)病史、泌尿道結(jié)石者慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng): 本品給藥時(shí)間較長(zhǎng),療效及毒性多在治療3周以后出現(xiàn),故應(yīng)密切觀察血相變化,并注意蓄積毒性。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 本品有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用: 尚不明確。
規(guī)格 2mg
貯藏: 遮光、密封、在涼處保存。
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