溴莫普林
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溴莫普林（Brodimoprim），上、下呼吸道感染和尿路感染，并可用于抗麻風(fēng)病。
本藥品被歸類(lèi)到抗結(jié)核及麻風(fēng)類(lèi)、尿道炎等藥品分類(lèi)。
目錄 |
溴莫普林的副作用（不良反應(yīng)）
主要是胃腸道反應(yīng)（包括惡心和嘔吐）為7%，胃功能失調(diào)如中上腹灼熱感、腹痛為3%；其他副反應(yīng)為3%，包括腹瀉、頭痛，眩暈、疲勞、皮疹、便秘、焦慮、失眠、食欲不振等。
服用溴莫普林須注意的事項(xiàng)
長(zhǎng)期大劑量使用須注意血象變化。妊娠早期、新生兒避免使用。血液病、嚴(yán)重肝腎疾病不宜使用。
溴莫普林的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
口服首次劑量400 mg，1次/d，以后200mg/d。小兒首次服10mg/kg，以后5mg/（kg.d）。
溴莫普林藥理作用
本品是一種新的甲氧芐氨嘧啶類(lèi)二氫葉酸還原酶（DHFR）抑制劑。本品系通過(guò)將甲氧芐啶（trimethoprim，TMp）分子結(jié)構(gòu)苯環(huán)的4位甲氧基取代為Br而形成的新芐基嘧啶類(lèi)抗菌藥。抗菌機(jī)制與TMP相似，但抗菌譜比TMP廣，在治療濃度內(nèi)比TMP毒性低。BMP良好的療效與其獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)特性緊密相關(guān)。BMP消除半衰期長(zhǎng)（約34h），親脂性高，口服生物利用度為90%，組織穿透性好，分布容積大。 臨床研究表明，BMP對(duì)由革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌引起的各種呼吸道感染，其療效優(yōu)于或相當(dāng)于氨芐西林、阿莫西林、強(qiáng)力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ，頭孢拉定等，尤其對(duì)細(xì)菌性咽炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎效果很好，且腹瀉副作用比其他抗菌藥低；也用于胃腸道與尿路感染。1d只需給藥1次，兒童可服用，是一種很有價(jià)值的口服抗菌藥。本品是一種具有廣譜抗菌活性的細(xì)菌DHFR選擇性抑制劑，對(duì)細(xì)菌DHFR親和性高，從而減少其必要嘌呤的合成，導(dǎo)致DNA和蛋白質(zhì)合成的減少。BMP抑制濃度比TMP低、對(duì)霍亂弧菌、擬桿菌屬及放線菌屬的體外活性較TMP高、但對(duì)變形桿菌屬及葡萄球菌的抗菌活性較TMP低。小鼠體內(nèi)試驗(yàn)表明，14例感染中有10例BMP的50%治愈劑量比TMP大大減少。與TMP相比，BMP在亞抑菌濃度下對(duì)大腸桿菌的表面疏水性和血細(xì)胞凝集作用的抑制能力相似，但BMP對(duì)大腸桿菌的粘附性及游動(dòng)性的抑制能力比TMP更強(qiáng)。另?yè)?jù)報(bào)道，BMP在1/2MIC和1/4MIC濃度下顯著降低金葡菌的表面疏水性，在亞抑菌濃度下也降低其對(duì)人體口腔上皮細(xì)胞的粘附性。BMP對(duì)引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很好的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯砜（DDs）聯(lián)用對(duì)麻風(fēng)分支桿菌有顯著抗菌活性，據(jù)報(bào)道，BMP單用或與其他抗菌藥（如羧芐西林、慶大霉素、環(huán)丙沙星、利福平）聯(lián)用對(duì)腸球菌NCTC 5957及775的抗菌活性優(yōu)于TMP，其MBCs分別為14.4、7.2mg/L（TMP為25.6、12.8mg/L）。
市場(chǎng)上的溴莫普林
- 溴莫普林
- 包裝規(guī)格：200mg。
參看
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