注射用醋酸曲普瑞林
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注射用醋酸曲普瑞林（Triptorelin Acetate for Injection），商品名達(dá)菲林。曲普瑞林適用于治療一般需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平而達(dá)治療效果的癥例。例如：男性：激素依賴性前列腺癌;女性：子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)(ART)，例如體外授精(IVF)。
本藥品被歸類到激素藥物等藥品分類。
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注射用醋酸曲普瑞林的副作用（不良反應(yīng)）
男性：治療初期，隨著血睪酮水平一過性升高，部分患者可見尿路癥狀、骨轉(zhuǎn)移造成骨痛、椎骨轉(zhuǎn)移造成的脊髓壓迫等癥狀加重，1-2周后這些癥狀會消失?！ ≈委熯^程中，最常報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)（潮熱、陽痿及性欲下降）與血漿睪酮降低有關(guān)，這是藥品藥理作用的結(jié)果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應(yīng)相似。 女性：治療初期，由于血漿雌二醇水平一過性增高，出現(xiàn)子宮內(nèi)膜異位癥癥狀（盆腔痛、痛經(jīng)）加重，1-2周后小時(shí)。第一次注射后一個(gè)月可能出現(xiàn)子宮出血?！ ≡撍幬镉糜谥委?a href="/w/%E5%A5%B3%E6%80%A7%E4%B8%8D%E5%AD%95" title="女性不孕">女性不孕癥時(shí)，聯(lián)合使用促進(jìn)腺激素可造成卵巢過度刺激，有可能出現(xiàn)卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中，最常報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢軸阻斷有關(guān)。罕有頭痛、關(guān)節(jié)痛和肌肉痛的報(bào)導(dǎo)?！ ∧?、女性：報(bào)導(dǎo)有過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫（昆克水腫）發(fā)生。一些患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛?！ ￠L期使用GnRH類似物可引起骨質(zhì)流失，有致骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)。 兒童：卵巢初始刺激可能導(dǎo)致女孩出現(xiàn)少量陰道出血。如同成人，兒童也有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫（昆克水腫）發(fā)生。一些患兒出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重正佳、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛?！ 〖词汞熜盏綕M意效果時(shí)也可能出現(xiàn)以上不良反應(yīng)。如患者發(fā)生以上不良反應(yīng)或本說明書未列出的不良反應(yīng)，請立即通知醫(yī)生。
注射用醋酸曲普瑞林禁忌癥
對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請?jiān)儐柲尼t(yī)生
服用注射用醋酸曲普瑞林須注意的事項(xiàng)
男性：前列腺癌治療開始時(shí)，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見“不良反應(yīng)”)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應(yīng)確認(rèn)患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當(dāng)聯(lián)合使用促性腺激素時(shí)，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時(shí)，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應(yīng)。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應(yīng)也不同。誘導(dǎo)排卵應(yīng)在嚴(yán)格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進(jìn)行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見“不良反應(yīng)”)。當(dāng)卵巢反應(yīng)過度時(shí)，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內(nèi)膜異位癥和手術(shù)前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。1個(gè)月治療后子宮出血屬于異常;應(yīng)核實(shí)血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。停止治療后，卵巢功能恢復(fù)，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應(yīng)注意在最后一次注射的一個(gè)半月之后采取避孕措施。
注射用醋酸曲普瑞林的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 給藥方法和途徑：本品僅可肌內(nèi)注射，用藥盒內(nèi)提供的溶劑復(fù)溶藥物粉末，復(fù)溶后立即注射。復(fù)溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。1、前列腺癌：一次1支。每4周注射一次。2、性早熟：按體重一次50μg/kg，每4周注射一次。3、子宮內(nèi)膜異位癥：應(yīng)在月經(jīng)周期的前5天開始治療。注射次數(shù)：一次1支，每4周注射一次。 療程：根據(jù)發(fā)病時(shí)嚴(yán)重程度以及治療過程中臨床指標(biāo)的變化（包括功能和器質(zhì)性指標(biāo)）而定。原則上，一個(gè)療程應(yīng)至少4個(gè)月，至多6個(gè)月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進(jìn)行第二個(gè)療程的治療。4、女性不孕癥：在月經(jīng)周期第2天肌內(nèi)注射1支。當(dāng)垂體去敏后（血漿雌激素<50pg/ml），一般在注射本品后15天，開始聯(lián)合使用促性腺激素治療。5、手術(shù)前子宮肌瘤的治療：治療應(yīng)在月經(jīng)周期的前5天開始。注射次數(shù)：每4周注射一次，每次1支。療程：3個(gè)月。
注射用醋酸曲普瑞林藥物相作用
不能與升高泌乳素濃度的藥物同時(shí)使用，因?yàn)榇祟愃幬锬芙档?a href="/w/%E5%9E%82%E4%BD%93" title="垂體">垂體中的GnRH受體水平。
注射用醋酸曲普瑞林成分或處方
曲普瑞林。
注射用醋酸曲普瑞林藥理作用
曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進(jìn)行的進(jìn)一步研究提示另一作用機(jī)制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進(jìn)而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進(jìn)而血睪酮降至去勢水平。同時(shí)，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進(jìn)，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、 LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內(nèi)膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個(gè)月時(shí)最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個(gè)月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。用藥后 40～45天吸收完全。
注射用醋酸曲普瑞林貯藏方法
25℃以下貯存。
市場上的注射用醋酸曲普瑞林
- 達(dá)菲林
- 生產(chǎn)企業(yè)：Beaufour Ipsen Pharma
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號 H20030577
- 包裝規(guī)格：3.75mg
參看
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