氮雜胞苷
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【別名】 5-氮雜胞嘧啶核苷（5-azacytidine） ,氮雜胞苷
【適應(yīng)癥】 臨床上用于治療乳腺癌、腸癌、黑色素瘤、急性粒細(xì)胞性白血病等有一定療效。
【用量用法】 靜注或靜滴：每次～2mg／kg，1次／日。
【注意事項】 副反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、肝功能損害、白細(xì)胞減少等，還可有體位性低血壓、腮腺腫脹等。肝功能不良患者和孕婦慎用。
【規(guī)格】 粉針劑：0．05g、0．1g。
本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所產(chǎn)生的嘧啶核苷類似物，亦可用化學(xué)方法合成?！ ?/p>
作用原理
氮雜胞苷為白色針狀結(jié)晶，溶于水，在酸和堿中易水解。
氮雜胞苷L1210、AK小鼠淋巴細(xì)胞白血病和ECA等均有明顯抗腫瘤作用，是主要作用于S期周期特異性藥。其抗腫瘤作用與其他嘧啶類拮抗劑不同，與嘧啶核苷酸代謝并無關(guān)系，而是以偽代謝物身份替代胞嘧啶攙入DNA及RNA，干擾DNA、RNA的生理功能而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用及抗腫瘤作用。近年來更注意到氮雜胞苷可攙人DNA甲基化過程。許多基因的轉(zhuǎn)錄功能與嘧啶以甲基化狀態(tài)密切相關(guān)，在整個細(xì)胞分裂過程中，通過甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，這種甲基化作用始終保持無缺，氮雜胞苷由于可攙入DNA，抑制DNA甲基化，因此影響基因的表達(dá)及分化。但是氮雜胞苷并不是影響所有基因的表達(dá)，而是對某些基因的表達(dá)有影響，對另外一些基因的表達(dá)則無影響，原因不明。對這一機(jī)制的探討，亦可能會產(chǎn)生新的治療上的重要意義。本品靜脈注射后，血中半衰期為3～5h，略長于阿糖胞苷，于48H內(nèi)排出85％的藥物。
本品為胞嘧啶核苷類藥物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，與血漿蛋白無結(jié)合，在體內(nèi)通過脫氨迅速被代謝。靜注后30分鐘，血中原藥存留<2％，但其代謝物半衰期為3.5小時，24小時尿中回收代謝物為70%-90%。
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