來曲唑片

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來曲唑片(Lelrozol Tablets),商品名弗隆、芙瑞。絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

本藥品被歸類到激素藥物、抗生素類等藥品分類。

目錄

來曲唑片的副作用(不良反應(yīng))

隨機(jī)分組試驗(yàn)表明,每天口服來曲唑2.5mg,與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%,明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度,以惡心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現(xiàn),其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓心律不齊、血栓形成呼吸困難、陰道流血等。

來曲唑片禁忌癥

對(duì)本品及其輔料過敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。

服用來曲唑片須注意的事項(xiàng)

本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女,如孕婦需使用本品,應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性)。

來曲唑片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

弗隆推薦劑量為每日2.5mg,每日一次。服用時(shí)可不考慮進(jìn)食時(shí)間(見藥代動(dòng)力學(xué)-吸收)。弗隆治療應(yīng)持續(xù)到證實(shí)腫瘤出現(xiàn)進(jìn)展時(shí)為止。肝功能和/或腎功能不全肌酐清除率≥10ml/min)患者無須調(diào)整劑量。

來曲唑片藥物相作用

該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥,療效并無提高。

來曲唑片成分或處方

本品化學(xué)名稱為:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。
分子式:C17H11N5
分子量:285.31

來曲唑片藥理作用

來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化,而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化,故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150~250倍。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素甲狀腺功能,大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明,來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

來曲唑片貯藏方法

密閉,室溫干燥處保存。

市場(chǎng)上的來曲唑片

參看

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