替米沙坦膠囊

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替米沙坦膠囊(Telmisartan Capsules),商品名天禾恒。用于治療原發(fā)性高血壓。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

替米沙坦膠囊的副作用(不良反應(yīng))

服用本品后可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有頭暈頭痛、背痛、惡心、食欲下降腹瀉、上呼吸道感染等,多數(shù)可在72小時(shí)內(nèi)或服藥1周后自行緩解。極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、搔癢、皮疹、蕁麻疹。

替米沙坦膠囊禁忌癥

對(duì)本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者;嚴(yán)重肝功能不全患者;嚴(yán)重腎功能不良患者。

服用替米沙坦膠囊須注意的事項(xiàng)

雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者,導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。腎功能不全的患者,使用本品期間,應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。 強(qiáng)力利尿治療、限鹽飲食、惡心嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品,可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者,本品可引起急性低血壓,高氮血癥少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效,因此不推薦用于該類患者。主動(dòng)脈瓣二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。服用本品期間,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀水平,尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物(肝素等)合用可致血清鉀水平升高,因此與這些藥物合用應(yīng)謹(jǐn)慎。膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者,本品清除率可降低。該類患者服用本品應(yīng)慎重。 本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種,這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢(shì)有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣,對(duì)于缺血性心臟病缺血心血管疾病的患者,過度降壓可以引起心肌梗塞中風(fēng)。

替米沙坦膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

成人 推薦劑量40mg(1片),每日一次,口服。根據(jù)降壓效果,遵醫(yī)囑在20mg~80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg(2片),每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪合用,有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量,必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間,通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的患者,服用本品不需調(diào)整劑量。肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不應(yīng)超過40mg。老年人 服用本品不需調(diào)整劑量。兒童 本品對(duì)于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

替米沙坦膠囊藥物相作用

本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%(個(gè)別病例達(dá)39%),因此須監(jiān)測(cè)地高辛血漿濃度。連續(xù)服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度,但不會(huì)引起國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)比率上的改變。已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道,兩者聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)小心監(jiān)測(cè)血鋰水平。麻黃堿偽麻黃堿的擬交感活性可使本藥的活性減弱。

替米沙坦膠囊成分或處方

本品主要成分為替米沙坦,其化學(xué)名稱為:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯(lián)苯-2-羧酸;分子式:C33H30N4O2 分子量:514.63

替米沙坦膠囊藥理作用

藥理作用: 替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點(diǎn)高親和力結(jié)合,持久地拮抗血管緊張素Ⅱ,并致血醛固酮水平下降,從而產(chǎn)生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道,不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ),不影響該酶降解緩激肽,因此不 會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。對(duì)于高血壓患者,替米沙坦可降低收縮壓舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現(xiàn)反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時(shí)。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。 非臨床毒理研究: 應(yīng)用與臨床治療相當(dāng)?shù)奶婷咨程箘┝糠秶?,能引?a href="/w/%E7%BA%A2%E7%BB%86%E8%83%9E" title="紅細(xì)胞">紅細(xì)胞指數(shù)(紅細(xì)胞、血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積)降低和血尿素氮肌酐增加以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。在狗可見腎小管擴(kuò)張及萎縮大鼠和狗可見胃粘膜損傷糜爛、潰瘍、炎癥)??梢?a href="/index.php?title=%E8%A1%80%E6%B5%86%E8%82%BE%E7%B4%A0%E6%B4%BB%E6%80%A7&action=edit&redlink=1" class="new" title="血漿腎素活性(尚未撰寫)" rel="nofollow">血漿腎素活性增高與腎近球細(xì)胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應(yīng),可口服鹽類補(bǔ)充劑預(yù)防。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示替米沙坦對(duì)于子代出生后發(fā)育有潛在的不良影響,包括體重較低,睜眼延遲,較高死亡率。體外實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關(guān)的誘變活性,在大鼠和小鼠未發(fā)現(xiàn)致癌性。

替米沙坦膠囊貯藏方法

密封,涼暗處保存。

市場(chǎng)上的替米沙坦膠囊

參看

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