普侖司特
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普侖司特是第一個在臨床使用的口服白三烯受體拮抗劑，1995年作為成人哮喘用藥在日本上市。不少研究對普侖司特與其他抗哮喘藥物進(jìn)行療效對比，發(fā)現(xiàn)普侖司特的效果可觀，口服普侖司特450mg，每天2次，與吸入二丙酸倍氯米松每日400μg療效相仿。尚有研究認(rèn)為，哮喘患者口服普侖司特一周后，臨床癥狀明顯改善，F(xiàn)EV2升高，持續(xù)服藥12周一直能保持臨床療效，未發(fā)現(xiàn)耐藥現(xiàn)象。
【藥動學(xué)】普侖司特225mg口服，約3小時血藥濃度達(dá)到高峰，藥效可以持續(xù)12小時。空腹給藥較餐后給藥吸收更快。普侖司特血漿蛋白結(jié)合率>99%。夜間給藥比清晨給藥生物利用度高，故適合于睡前服用。可作為治療哮喘的日常用藥。年齡對該藥代謝無明顯影響。
【抗哮喘作用】無論是動物研究還是人體研究，都證明普侖司特能有效抑制白三烯所致的氣道收縮，而且不能拮抗組胺和乙酰膽堿所致的氣道收縮，說明普侖司特是一個特異性的白三烯受體拮抗劑。對冷空氣誘導(dǎo)的支氣管收縮和阿司匹林誘導(dǎo)的哮喘，普侖司特也具有較好的療效。
【不良反應(yīng)】主要是胃腸道反應(yīng)，比如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛，發(fā)生率約為5%，其他較為少見的有頭痛、眩暈、失眠、皮疹、口干，發(fā)生率約1%。
【藥物相互作用】一些藥物比如β2受體激動劑、糖皮質(zhì)激素、茶堿、色甘酸鈉、抗組胺藥物及抗生素與普侖司特合用時不受影響。
參看
參考文獻(xiàn)
《支氣管哮喘基礎(chǔ)與臨床》鐘南山主編
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