藥理學/性激素類藥及避孕藥
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性激素（sex hormones）為性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。目前臨床應用的是人工合成品及其衍生物。常用的避孕藥（contraceptives）大多屬于性激素制劑。
【化學】性激素屬甾體（steroids）激素，其基本結構是甾體核。
【性激素分泌的調節(jié)】雌激素和孕激素的分泌受下丘腦-垂體前葉的調節(jié)。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH），它促進垂體前葉分泌促卵泡素（follicle stimulating hormone，FSH）和黃體生成素（luteinizing hormone，LH）。FSH促進卵巢的卵泡生長發(fā)育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素對垂體前葉的分泌功能具有正反饋和負反饋兩方面的調節(jié)作用，這取決于藥物劑量和機體性周期。例如在排卵前，雌激素水平較高可直接或通過下丘腦促進垂體分泌LH，導致排卵（正反饋）。在月經周期的黃體期，由于血中雌激素、孕激素都高，從而減少GnRH的分泌，抑制排卵（負反饋）。常用的甾體避孕藥就是根據這一負反饋而設計的。以上的反饋途徑稱“長反饋”。垂體促性腺激素的水平也能影響下丘腦GnRH的釋放，這種反饋途徑稱“短反饋”（見圖33-1）。
圖33-1 女性激素的分泌（A）與調節(jié)（B）示意圖
（A）促性腺激素分泌，女性激素分泌皆與卵泡發(fā)育過程和子宮
內膜變化相應。以28日為一周期，月經開始作為第1日。
（B）各激素曲線僅為相對數(shù)值。從圖中可見FSH與LH的分泌高峰
在第14日左右，并在其后出現(xiàn)排卵。黃體酮的高峰與子宮內膜的
分泌期相應，雌激素則先后有兩個高峰。GF，囊狀卵泡；CL，黃體
峰在成年男性，垂體前葉所釋放的LH可促進睪丸間質細胞分泌雄激素。雄激素也有抑制促性腺激素釋放的作用。
【性激素的作用機制】性激素受體都位于細胞內，屬第4類受體（可參閱圖34-2）。如雌激素受體位于靶細胞的胞質液中，雌激素進入細胞后，首先與受體結合成復合物，然后復合物進入細胞核，從而誘導功能不同的蛋白質的合成，產生不同效應；例如雌激素誘導的蛋白質可使子宮肥大、代謝增加。但近年用單克隆抗體免疫組織化學方法發(fā)現(xiàn)雌激素受體都位于細胞核內，故認為是雌激素直接進入細胞核內而發(fā)揮作用。
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