立其丁

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別名

芐胺唑啉;甲磺酸芐胺唑啉;甲基磺酸菲妥明;立其丁;瑞支亭 ,酚妥拉明  

外文名

Phentolamine  

性狀

具苦味的晶體。1:50溶于水,1:70溶于乙醇。稍溶于氯仿,不溶于丙酮。藥物溶液不能保存?! ?/p>

作用與作用機(jī)制

競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α1和α2受體。對(duì)α1受體阻斷表現(xiàn)為血管擴(kuò)張血壓下降。由此而引起的反射性交感神經(jīng)興奮使末梢遞質(zhì)釋放增加,同時(shí)也阻斷α2受體,促進(jìn)遞質(zhì)釋放,因而使心收縮力加強(qiáng),心率加速,心輸出量增加。一般劑量時(shí)對(duì)正常人心率和血壓影響較小,較大劑量或病人心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)時(shí),可有明顯血壓下降、心率加快。擬膽堿作用可使胃腸道平滑肌張力增加。組胺樣作用可使胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。

藥動(dòng)學(xué)

酚妥拉明口服吸收差,吸收后迅速代謝排泄,口服效果僅為注射給藥的20%。與受體結(jié)合力弱,易解離,故作用時(shí)間較短。常作肌內(nèi)或靜脈注射。一般口服30min后血濃度達(dá)高峰,靜注后2-5min起效,大多變?yōu)闊o(wú)活性的代謝物從尿中排出,作用維持約1.5h  

適應(yīng)癥

①外周血管痙攣疾病血栓閉塞性脈脈管炎;②局部浸潤(rùn)注射,防止靜滴去甲腎上腺素外漏所致局部組織壞死的發(fā)生;③緩解嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓高血壓危象,也用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷,但可靠性及安全性較差。而直接測(cè)定尿中兒茶酚胺及代謝物更好;④中毒性休克,利用其擴(kuò)張小動(dòng)脈小靜脈作用,改善微循環(huán),但必須同時(shí)補(bǔ)充血容量;臨床上主張與去甲腎上腺素合用,使后者的血管收縮作用不至于太劇烈,同時(shí)仍保留其對(duì)心臟β1受體的興奮作用,以增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量;⑤充血性心力衰竭和急性心肌梗死。酚妥拉明擴(kuò)張小血管,降低外周阻力,使心臟前后負(fù)荷降低,從而使心力衰竭以及肺充血肺水腫得以改善。作為糾正心衰的輔助藥物,不能代替強(qiáng)心苷和利尿藥。  

用量用法

1.治血管痙攣性疾病、肌注或靜注,每次mg,1日~2次。 2.抗休克:以每分鐘0.3mg的劑量進(jìn)行靜滴。 3.室性早搏:開(kāi)始2日,每次口服50mg,1日4次,如無(wú)效,則以后2日,將劑量增加至每次mg,1日4次。如仍無(wú)效,可增至1日mg;如再無(wú)效,即應(yīng)停用。不論何種劑量,一旦有效,則按該劑量繼續(xù)服用7日。 4.診斷嗜鉻細(xì)胞瘤:靜注5mg,注后每30秒鐘測(cè)血壓1次,可連續(xù)測(cè)10分鐘。如在2~4分鐘內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上時(shí),為陽(yáng)性結(jié)果  

注意事項(xiàng)

1.不良反應(yīng)直立性低血壓、反射性心動(dòng)過(guò)速、鼻塞瘙癢、惡心、嘔吐等。低血壓、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者忌用。 2.忌與鐵劑配伍?! ?/p>

規(guī)格

針劑:每支10mg(1ml)。片劑:每片25mg。

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