蘭瑞肽
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蘭瑞肽（INN）是一種用于治療肢端肥大癥以及神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤引發(fā)的綜合征（特別是針對(duì)類癌瘤綜合征）的藥物。它與奧曲肽類似，是長(zhǎng)效的生長(zhǎng)激素抑制素八肽類似物。
蘭瑞肽（比如醋酸蘭瑞肽）是由易普森公司制造，并以索馬杜林的商品名銷售。它在多個(gè)國(guó)家得以使用，包括英國(guó)、澳大利亞和加拿大等，而且它在2007年8月30日被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)得以在美國(guó)銷售。[1] 中華人民共和國(guó)于2002年3月14日批準(zhǔn)該藥上市。[2]
目錄 |
藥理學(xué)
蘭瑞肽人工合成的生長(zhǎng)激素抑制素類似物，因此就對(duì)多種激素產(chǎn)生抑制作用，其中包括生長(zhǎng)激素、促甲狀腺激素（TSH）、胰島素以及胰高血糖素。蘭瑞肽與生長(zhǎng)激素抑制素相似，通過受體發(fā)揮作用。它對(duì)外周生長(zhǎng)抑素受體具有更高的親和力，相似的活性，對(duì)中樞神經(jīng)親和性較弱。雖然生長(zhǎng)激素抑制素在體內(nèi)數(shù)分鐘便會(huì)分解，[3] 蘭瑞肽衰減期更長(zhǎng)，因此產(chǎn)生更長(zhǎng)效的作用。
蘭瑞肽的功效還未被完全研究透徹，試驗(yàn)與實(shí)際的效果相差較大。
適應(yīng)癥
蘭瑞肽用于治療肢端肥大癥，針對(duì)垂體和非垂體增生引發(fā)的激素分泌瘤，治療 神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，特別是良性腫瘤和 VIP腫瘤引發(fā)的綜合征。在美國(guó)和加拿大，蘭瑞肽只用于治療肢端肥大癥。在英國(guó)，蘭瑞肽也可用于治療促甲狀腺腺瘤（一種罕見的生長(zhǎng)于分泌TSH的腦下垂體的腫瘤）。
有趣的是，蘭瑞肽對(duì)非內(nèi)分泌腫瘤同樣有抑制性，因此，與其他生長(zhǎng)激素抑制素都以成為廣泛抗癌藥物的可能性而被研究。[4][5]
副作用
蘭瑞肽療法中最主要的副作用是對(duì)注射部位有輕度疼痛以及對(duì)胃腸道的的擾亂，例如，腹瀉、惡心、嘔吐等。在某些病例中出現(xiàn)了因長(zhǎng)期使用蘭瑞肽而造成了膽結(jié)石。[6][7]
制劑
蘭瑞肽可有兩種劑型：一種是緩釋劑型（以“索馬杜林LA”為商品名銷售），需要每10到14天進(jìn)行一次肌肉注射[7] ；另一種是長(zhǎng)效劑型（以索馬杜林 Depot為商品名銷售），只需每月給藥一次。
優(yōu)勢(shì)
蘭瑞肽適用于長(zhǎng)期治療對(duì)于手術(shù)和放射療法不應(yīng)答或不適合的肢端肥大癥患者。蘭瑞肽是目前研制成功的第一個(gè)生長(zhǎng)抑素類緩釋制劑，每月只需注射2次，患者更容易接受。[8]
參考書目
- ↑ FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly (Press release). U.S. Food and Drug Administration. 8月30日 2007 [2007-09-06].
- ↑ 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局.進(jìn)口藥品[EB/OL] (Press release). 中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局. 2002年3月14日.
- ↑ Rens-Domiano S, Reisine T. Biochemical and functional properties of somatostatin receptors. J Neurochem. 1992, 58 (6): 1987–96. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x. PMID 1315373.
- ↑ Kvols L, Woltering E. Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors. Anticancer Drugs. 2006, 17 (6): 601–8. doi:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed. PMID 16917205.
- ↑ Susini C, Buscail L. Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents. Ann Oncol. 2006, 17 (12): 1733–42. doi:10.1093/annonc/mdl105. PMID 16801334.
- ↑ 引用錯(cuò)誤：無效
<ref>標(biāo)簽；未為name屬性為BIAM的引用提供文字 - ↑ 引用錯(cuò)誤：無效
<ref>標(biāo)簽；未為name屬性為eMC_LA的引用提供文字 - ↑ 醋酸蘭瑞肽. 中國(guó)藥物化學(xué)雜志. 2008年2月, 18 (1): 80.
參考來源
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