重酒石酸卡巴拉汀
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重酒石酸卡巴拉汀（Exelon），療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病
本藥品被歸類到其它類等藥品分類。
目錄 |
重酒石酸卡巴拉汀的副作用（不良反應(yīng)）
該藥可以出現(xiàn)輕至中度的副作用，通常不予處理即可自行消失。副作用發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。
服用重酒石酸卡巴拉汀須注意的事項(xiàng)
已知對重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或劑型成分（見“成分”）過敏的患者禁用艾斯能。艾斯能對心血管系統(tǒng)不產(chǎn)生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對病竇綜合征或伴嚴(yán)重心律失常患者應(yīng)慎用艾斯能。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明艾斯能能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時(shí)該類患者應(yīng)小心用藥。
有呼吸系統(tǒng)疾病病史或正在發(fā)病的患者服用艾斯能治療后能否產(chǎn)生異常臨床表現(xiàn)或使原來癥狀和體征加重的臨床經(jīng)驗(yàn)不多；但同其它擬膽堿藥一樣，對這類患者應(yīng)慎用艾斯能。急性支氣管哮喘患者服用艾斯能的臨床經(jīng)驗(yàn)尚待進(jìn)一步研究。擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發(fā)現(xiàn)這種病例，但對此類患者應(yīng)小心服用艾斯能。
?。?a href="/w/%E5%A6%8A%E5%A8%A0%E6%9C%9F" title="妊娠期">妊娠期和哺乳期用藥］妊娠期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。妊娠時(shí)服用艾斯能的安全性迄今未明。該藥僅在對胎兒的益處超過危害時(shí)才能應(yīng)用于妊娠婦女。
哺乳期：艾斯能能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。
重酒石酸卡巴拉汀的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
服藥方法：艾斯能每日2次，與早、晚餐同服。
起始劑量：1.5mg，每日2次。
遞增劑量：推薦起始劑量為1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少2周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用（如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等）或體重下降，應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
維持劑量：1.5至6mg，每日2次；獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的且耐受良好的劑量。
每日最高推薦劑量：6mg，每日2次。
腎或肝功能減退患者服藥：腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量。
重酒石酸卡巴拉汀藥物相作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝；多數(shù)細(xì)胞色素P450的同工酶很少參與其代謝。因此，艾斯能與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。對健康志愿者研究發(fā)現(xiàn)，艾斯能與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。華法令所致凝血酶原時(shí)間延長不受艾斯能影響。地高辛與艾斯能合用后沒有對心臟傳導(dǎo)產(chǎn)生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯(lián)合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥（b-阻滯劑、鈣通道阻滯劑）、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等均未產(chǎn)生艾斯能藥代動(dòng)力學(xué)的改變以及使臨床有關(guān)的不利因素增加。由于艾斯能具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學(xué)作用特點(diǎn)，所以它不應(yīng)與其它擬膽堿藥合用。
作為膽堿酯酶抑制劑，艾斯能可以增強(qiáng)肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時(shí)的肌肉松弛效果。
重酒石酸卡巴拉汀藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗(yàn)劑量為6mg，每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀貯藏方法
30°C以下貯存。
市場上的重酒石酸卡巴拉汀
- 重酒石酸卡巴拉汀
- 包裝規(guī)格：硬膠囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg組成。
參看
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