舒尼替尼
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| IUPAC命名 | |
| N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide | |
| 識(shí)別 | |
| CAS號(hào) | 341031-54-7  |
| ATC編碼 | L01XE04 |
| PubChem | CID 5329102 |
| DrugBank | DB01268 |
| ChemSpider | 4486264  |
| UNII | V99T50803M |
| KEGG | D06402 |
| ChEBI | CHEBI:38940 |
| ChEMBL | CHEMBL535 |
| 化學(xué)性質(zhì) | |
| 化學(xué)式 | C22H27FN4O2 |
| 分子量 | 398.474 g/mol 532.561 g/mol (malate) |
| SMILES | 搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) | |
| 生物利用度 | 不受食物影響 |
| 蛋白結(jié)合 | 95% |
| 代謝 | 肝臟 (CYP3A4參與代謝) |
| 半衰期 | 40至60小時(shí)（舒尼替尼） 80至110小時(shí)（代謝產(chǎn)物） |
| 排泄 | 61% 糞便；16% 腎臟 |
| 治療考量 | |
| 許可資料 | EMA:連結(jié), US FDA:連結(jié) |
| 懷孕分級(jí) | D (澳) D (美) |
| 合法狀態(tài) | ?-only (美) |
| 途徑 | 口服 |
舒尼替尼（由輝瑞研發(fā)，商標(biāo)名索坦）是一種口服的小分子多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，2006年1月26日被FDA批準(zhǔn)用于治療對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法沒有響應(yīng)或不能耐受的胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。舒尼替尼是第一種被批準(zhǔn)用于同時(shí)治療兩種類型癌癥的藥物。[1]
藥理
舒尼替尼通過靶向多個(gè)受體酪氨酸激酶來抑制細(xì)胞信號(hào)。
這些受體包括：血小板衍化生長(zhǎng)因子R鏈（PDGF-R）和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFRs），它們?cè)?a href="/w/%E8%82%BF%E7%98%A4" title="腫瘤">腫瘤的血管生成和細(xì)胞增殖中扮演重要角色。這些同時(shí)進(jìn)行的抑制促使腫瘤血管化減少并使癌癥發(fā)生細(xì)胞凋亡，最終使腫瘤萎縮。
舒尼替尼同樣抑制KIT基因（CD117），[2]，當(dāng)突變使其不適當(dāng)?shù)丶せ顣r(shí)，是一種導(dǎo)致大多數(shù)胃腸道基質(zhì)腫瘤的受體酪氨酸激酶。[3]它作為二線療法被推薦用于KIT基因突變的腫瘤病人，這些人可能對(duì)伊馬替尼抗藥，或是服藥耐受性降低。[4][5]
另外，舒尼替尼抑制其它受體酪氨酸激酶[6]，包括：
由于舒尼替尼針對(duì)許多不同受體，它也帶來很多副作用，例如手足病、口腔炎和其它皮膚性中毒。
參考資料
- ↑ 引用錯(cuò)誤：無效
<ref>標(biāo)簽；未為name屬性為FDA的引用提供文字 - ↑ 引用錯(cuò)誤：無效
<ref>標(biāo)簽；未為name屬性為pmid19015436的引用提供文字 - ↑ Gastrointestinal stromal tumor: a clinical overview. Hematol. Oncol. Clin. North Am.. February 2009, 23 (1): 69–78, viii. doi:10.1016/j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.
- ↑ Advanced gastrointestinal stromal tumor in Europe: a review of updated treatment recommendations. Expert Rev Anticancer Ther. June 2009, 9 (6): 831–8. doi:10.1586/era.09.34. PMID 19496720.
- ↑ Sunitinib in solid tumors. Expert Opin Investig Drugs. June 2009, 18 (6): 821–34. doi:10.1517/13543780902980171. PMID 19453268.
- ↑ 引用錯(cuò)誤：無效
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參考來源
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “舒尼替尼”條目 http://m.timberreclaimed.com/w/%E8%88%92%E5%B0%BC%E6%9B%BF%E5%B0%BC 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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