氟西泮

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[[氟西泮]]〔典〕〔基〕　Flurazepam

（[[鹽酸氟苯安定]]，[[妥眠多]]，[[氟安定]]，[[氟胺安定]]，[[氟二乙氨乙基安定]]，Dalmadorm，Dalmane，Dormodor，F(xiàn)elison）

【性狀】常用其[[鹽酸]]鹽，為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，味苦。有強(qiáng)引濕性，遇光變質(zhì)。在水中極易溶解，在[[甲醇]]中易溶，在[[乙醇]]或[[氯仿]]中溶解。

【藥理及應(yīng)用】本品具有較好的催眠作用，可縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間及減少覺醒次數(shù)。人體晝夜[[腦電圖]]、[[肌電圖]]（EMG）及眼電流圖（EOG）觀察表明：本品平均誘導(dǎo)入睡時(shí)間為17分鐘，睡眠持續(xù)時(shí)間為7～8小時(shí)。對(duì)快波睡眠（REM）僅有極小縮短；可縮短[[慢波睡眠]]第四級(jí)。[[失眠]]患者及正常人服用本品停藥后，未見REM和夢(mèng)境的反跳。據(jù)臨床觀察，本品連續(xù)應(yīng)用28日均有效，表明本品為僅有的一種在延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間的同時(shí)可持續(xù)降低睡眠[[潛伏期]]及減少覺醒次數(shù)的藥物。本品LD50：小鼠口服為870mg／kg；[[大鼠]]為1232mg／kg；家兔為568mg／kg。長(zhǎng)期[[毒性]]試驗(yàn)，大鼠每日耐受量為80mg／kg，犬為10mg／kg。

本品口服后自[[胃腸道]]迅速吸收，分布廣泛。在體內(nèi)迅速[[代謝]]，主要自[[腎臟]]排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為結(jié)合型N1-[[羥乙]]基氟安定（約占給藥總量的22％～55％）。臨床用于難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。

【用法】每次～30mg，睡前服。年老體弱者開始時(shí)每次服用15mg，根據(jù)反應(yīng)適當(dāng)加量。15歲以下兒童不宜使用。

【注意】

（1）最常見的[[不良反應(yīng)]]有[[眩暈]]、[[嗜睡]]、頭昏、[[共濟(jì)失調(diào)]]。后者多發(fā)生于年老、體弱者。亦可出現(xiàn)胃燒灼、[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[腹瀉]]，[[便秘]]、胃腸痛等反應(yīng)以及[[神經(jīng)質(zhì)]]、多語(yǔ)、不安、發(fā)抖、[[胸痛]]、[[關(guān)節(jié)痛]]、定向不清以及[[昏迷]]等反應(yīng)。

（2）年老、體弱者劑量應(yīng)限于15mg以內(nèi)。

（3）不宜用于[[妊娠]]。如用藥期間[[懷孕]]，則應(yīng)停止使用此藥。

（4）本品雖未發(fā)現(xiàn)依賴性，但仍應(yīng)限制反復(fù)應(yīng)用。

（5）15歲以下兒童禁用。

（6）反復(fù)應(yīng)用者定期檢查肝、[[腎功能]]，肝、[[腎功能不全]]者慎用。

（7）如超劑量時(shí)出現(xiàn)嗜睡、精神紊亂及昏迷，應(yīng)[[洗胃]]，并予以[[支持療法]]。如出現(xiàn)中樞興奮，不宜用[[巴比妥]]類藥，以免產(chǎn)生過(guò)度抑制。

（8）嚴(yán)重[[抑郁癥]]患者慎用。

（9）乙醇、巴比妥類等中樞抑制藥可增強(qiáng)其中樞抑制作用。

【制劑】[[膠囊劑]]：每[[膠囊]]15mg；30mg。

[[分類:藥理學(xué)]][[分類:中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥]][[分類:抗焦慮藥]][[分類:抗精神病藥]]
==參看==
*[[精神藥品/氟西泮|《精神藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》- 氟西泮]]
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